Дилтиазем ланнахер - инструкция по применению. Форма выпуска и состав

Селективные антагонисты кальция – перспективная группа препаратов, входящих в перечень средств первой линии выбора для гипертоников. Одним из востребованных препаратов этой группы является Дилтиазем, который применяется для эффективного снижения артериального давления и предупреждения развития осложнений гипертонии.

Основное действующее вещество препарата – это дилтиазема гидрохлорид. Лекарственное средство выпускается в форме таблеток. Вспомогательные и формообразующие вещества различаются в зависимости от производителя.

Дилтиазем Ланнахер – это препарат австрийской фармацевтической компании. Он выпускается в двух дозировках – 90 или 180 мг действующего вещества в одной таблетке. Дилтиазем Ланнахер также содержит лактозу, тальк, диоксид титана и другие формообразующие вещества. Препарат отличается пролонгированным действием и представляет собой небольшие светлые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Препарат пролонгированного действия Дилтиазем Ланнахер выпускается в двух дозировках

Дилтиазем Ретард – таблетки пролонгированного действия, которые производятся в Донецкой области и в Румынии. Выпускается в трех дозировках: 60, 90 и 120 мг действующего вещества в одной таблетке. Механизм медленного высвобождения действующего вещества осуществляется благодаря следующим вспомогательным компонентам:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• гликолевый воск;
• лактоза моногидрат;
• минеральное масло;
• магния стеарат.

Таблетки Дилтиазем Ретард упакованы по 12 штук в блистере. Лекарство продается по 1-10 блистеров в пачке. Дилтиазем Ланнахер выпускается по 10 таблеток в блистере, по два блистера в упаковке.

Дилтиазем – это препарат рецептурного отпуска, в аптеках его можно приобрести, но нужно предварительно взять рецепт у лечащего врача.

В чем отличие разных форм препарата?

Дилтиазем Ланнахер и Дилтиазем Ретард – это препараты пролонгированного действия. Они отличаются двухэтапной схемой высвобождения действующего вещества. Препарат начинает действовать спустя несколько часов после приема таблетки, пик его работы отмечается через 7-8 часов после приема, а затем эффект медленно идет на спад. Такая особенность позволяет принимать лекарство всего дважды в сутки.

В отличие от других препаратов пролонгированного действия, эффект от Дилтиазема сохраняется не 24, а 12 часов, поэтому таблетки пьют утром и вечером.

На прилавках аптек можно встретить препарат Дилтиазем без каких-либо приставок и поясняющих слов в названии. Этот препарат действует как обычные таблетки. После его приема начинается быстрое высвобождение действующего вещества, пик действия происходит спустя два часа, а затем начинается процесс выведения средства из организма. Такие таблетки необходимо принимать несколько раз в сутки, но в меньших дозах, чем Дилтиазем Ретард.

Как правило, таблетки с медленным высвобождением действующего вещества стоят дороже, но из-за особенностей их метаболизма, Дилтиазем Ретард и Дилтиазем Ланнахер реже вызывают побочные эффекты.

Препараты пролонгированного действия легче переносятся организмом

Показания к применению

Препарат Дилтиазем – это селективный антагонист кальция с преобладающим влиянием на сердце. Прием лекарства Дилтиазем показан для снижения артериального давления с одновременным контролем показателей сердечной деятельности.

Основные показания к применению Дилтиазема – артериальная гипертензия любого типа с риском развития осложнений на сердце. По назначению врача препарат можно принимать при стенокардии, ишемической болезни сердца, в период восстановления после перенесенного инфаркта.

Препарат снижает риски развития сердечной недостаточности и других нарушений работы миокарда на фоне гипертонической болезни.

Дилтиазем может приниматься при устойчивом повышении артериального давления как в качестве самостоятельного средства (моно-терапия), так и в комбинации с другими препаратами антигипертензивного действия.

В качестве единственного препарата для контроля давления, Дилтиазем Ретард назначают при повышении давления в пределах 150 мм.рт.ст. Если показатели тонометра значительно выше, необходимо дополнительно принимать диуретики или другие лекарственные средства.

При начальной стадии гипертонической болезни Дилтиазем может быть назначен пациентам с риском развития осложнений и нарушения работы сердца.

Как принимать Дилтиазем?

Прием Дилтиазема осуществляется утром и вечером, в одно и то же время. Инструкция к Дилтиазему содержит подробное описание всех возможных схем приема. Рекомендовано принимать препарат сразу после еды. При этом таблетку нужно глотать, нарушение ее целостности приводит к ухудшению терапевтического эффекта.

Дозировка препарата подбирается индивидуально для каждого пациента. Обычно терапию начинают с приема Дилтиазема 60 мг дважды в день. Спустя неделю терапии проводится оценка эффективности лекарства для организма пациента, и дозировка может быть увеличена до приема Дилтиазема 90 мг.

Дилтиазем, показанием которого является гипертоническая болезнь, предназначен для длительного приема. При этом, если терапия проводится высокими дозами, спустя несколько недель или месяцев их необходимо уменьшить, чтобы минимизировать риск развития побочных эффектов.

Пациентам со стенокардией или ишемической болезнью сердца необходимо прекращать прием препарата путем постепенного уменьшения дозировки.

Лечение препаратом начинают с минимальной дозировки

Применение при беременности, детям и пожилым

Препарат не предназначен для приема в период вынашивания ребенка, так как исследований его действия на плод не проводилось. Начинать терапию этим лекарством можно только после исключения беременности.

Основное действующее вещество проникает в грудное молоко, в связи с чем препарат запрещено применять во время лактации.

Средство хорошо переносится, поэтому пожилым пациентам можно принимать препарат в стандартных дозировках.

Дилтиазем не применяется в педиатрической практике и предназначен для лечения только взрослых пациентов.

Побочные действия

Побочные эффекты на фоне приема Дилтиазема отмечаются нечасто. Перечисленные симптомы встречались у одного из 10 тыс. пациентов:

• нервозность;
• нарушение сна;
• спутанность сознания;
• головная боль;
• головокружение;
• тремор;
• приливы;
• светочувствительность глаз;
• боль и резь в глазах;
• шум в ушах;
• одышка;
• кровотечение из носа;
• гинекомастия и импотенция у мужчин.

В первые дни приема препарата может развиваться гипотензия из-за высоких дозировок лекарственного средства. Обычно симптомы низкого давления проходят по мере привыкания организма. Если спустя 3-4 дня присутствует головокружение, упадок сил, бледность кожи, необходимо проконсультироваться с врачом о снижении количества принимаемого препарата.

Противопоказания

Прием Дилтиазема инструкция по применению запрещает в следующих случаях:

• гиперчувствительность к действующему веществу;
• гипотензия;
• кардиогенный шок;
• брадикардия;
• период вынашивания ребенка и лактации;
• детский возраст;
• острая сердечная недостаточность.

Препарат не влияет на работу печени и почек, поэтому может применяться при почечной и печеночной недостаточности. Действие лекарственной таблетки не влияет на препараты для снижения сахара в крови, поэтому лекарство Дилтиазем можно назначать больным сахарным диабетом 2 типа.

Особые указания

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется корректировки дозировки препарата, кроме случаев тяжелых нарушений работы почек. Рекомендуется проконсультироваться с врачом о снижении количества таблеток.

При печеночной недостаточности уменьшение дозировки не требуется, кроме тяжелых форм нарушения, при этом лечение целесообразно проводить препаратом в дозировке 60 мг.

При сердечной недостаточности прием препарата должен проводиться под контролем специалиста. Рекомендуется регулярно отслеживать изменения в работе миокарда. Препарат с осторожностью назначается при брадикардии, левожелудочковой недостаточности, стенозе аорты.

При болезнях сердца требуется регулярный мониторинг в период приема препарата

Передозировка

Прием больших доз препарата (свыше 1,5 г) приводит к развитию тяжелой интоксикации. Это проявляется рядом симптомов: раздражительность, нервозность, упадок сил, нарушения дыхания, тошнота, снижение давления. Известны случаи остановки сердца на фоне передозировки этим лекарственным средством, что может приводить к летальному исходу.

Специфического антидота нет, применяется симптоматическое лечение и, при необходимости, реанимационные меры. При подозрениях на передозировку рекомендовано не ждать, а сразу вызывать на дом скорую помощь.

Лекарственное взаимодействие

Любые препараты необходимо принимать правильно. Несмотря на кажущуюся безопасность, Дилтиазем может вызывать негативные реакции при приеме с другими препаратами.

1. Несмотря на то что Дилтиазем можно принимать с другими препаратами антигипертензивного действия, решение о назначении вспомогательных лекарств должен принимать только врач. Самостоятельная терапия несколькими разными средствами от гипертонии влечет за собой сильное снижение артериального давления, развитие гипотензии и брадикардию.
2. Средства, уменьшающие частоту сердечных сокращений, не рекомендуется принимать совместно с Дилтиаземом. Из-за потенцирования их действия, применение таблеток Дилтиазем с такими препаратами может приводить к нарушению сердечного ритма и брадикардии.
3. Дилтиазем увеличивает токсичность циклоспорина и карбамазепина. При необходимости совместного приема, дозировку этих препаратов нужно снизить вдвое.
4. Дилтиазем увеличивает концентрацию буспирона в крови, что приводит к появлению тяжелых побочных эффектов от приема последнего.
5. Зафиксированы случаи снижения действия вводимого инсулина при приеме Дилтиазема, что необходимо учитывать больным сахарным диабетом 1 типа.
6. Дилтиазем нельзя принимать с препаратами лития, так как такая комбинация лекарственных средств может приводить к развитию психических нарушений и паркинсонизма.

Важно помнить, что во время приема Дилтиазема следует воздержаться от употребления алкогольных напитков, во избежание повышения нагрузки на печень.

Стоимость и аналоги

При постоянном приеме препарата Дилтиазем цена играет важную роль. Лекарство по карману каждому – Дилтиазем Ланнахер обойдется в 150 рублей за упаковку таблеток 90 мг, или в 310 рублей в дозировке 180 мг.

Украинский Дилтиазем Ретард в дозировке 60 мг стоит порядка 90 рублей за упаковку, румынский препарат с таким же названием обойдется в 230 рублей, но уже в дозировке 180 мг.

Полных аналогов лекарственного средства нет. На сегодняшний день в аптеках представлены только два препарата пролонгированного действия на основе дилтиазема. При необходимости, выбрать аналоги на замену Дилтиазема поможет кардиолог, но заменители придется искать среди лекарств на основе других действующих веществ.

МНН: Дилтиазем

Производитель: Г.Л. Фарма ГмбХ

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Diltiazem

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020434

Период регистрации: 28.03.2014 - 28.03.2019

Инструкция

Торговое название

Дилтиазем Ланнахер

Международное непатентованное название

Дилтиазем

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 90 мг и 180 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - дилтиазема гидрохлорид 90 мг или 180 мг,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, полиакрилат, дисперсия 30%1, сополимер метакриловая кислота- этилакрилат (1:1), сополимер аммония метакрилат, тип В, гипромеллоза, магния стеарат

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, полиакрилат, дисперсия 30%2.

1 4.5 мг (9.0 мг) сухого вещества соответствует 15.0 мг (30.0 мг) суспензии

2 0,558 мг (0.744 мг) сухого вещества соответствует 1.860 (2.480 мг) суспензии

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Ф армакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные бензотиазепинов. Дилтиазем.

Код АТХC08DB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Дилтиазем практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 40-50% благодаря обширному пресистемному метаболизму в печени.

Дилтиазем демонстрирует нелинейную кинетику. Таким образом, биодоступность возрастает сверхпропорционально с увеличением дозы.

Распределение

Дилтиазем приблизительно на 70-80% связывается с белками плазмы (примерно на 35-40% с альбумином).

Метаболизм

Дилтиазем метаболизируется в печени с участием оксидазы со смешанной функцией системы цитохрома Р450. Только 2-4% обнаруживаются в неизменном виде в моче. Два метаболита, дезацетилдилтиазем и N-диметилдилтиазем, обладают пониженным фармакологическим действием.

Выведение

Дилтиазем и его метаболиты выводятся печенью и почками.

Период полувыведения составляет около 4-10 часов.

Кинетика в особых группах пациентов

У пациентов с нарушением функции печени возможно повышение биодоступности и замедление выведения.

Фармакодинамика

Дилтиазем Ланнахер относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Механизм действия основан на торможении проникновения кальция в клетки миокарда (систему кардиостимуляции, систему сердечной проводимости, рабочий миокард), а также в клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Дилтиазем эффективен при стенокардии благодаря расширению коронарных артерий и сокращению потребности миокарда в кислороде путем снижения постнагрузки мышцы желудочка сердца.

Дилтиазем оказывает антигипертензивное действие благодаря расширению периферических кровеносных сосудов и снижению системного сосудистого сопротивления.

Кроме того, дилтиазем действует как антиаритмический препарат, особенно путем замедления проводимости атриовентрикулярного узла. Не влияет на нормальную внутрипредсердную и внутрижелудочковую проводимость. Практически не оказывает влияния на формирование импульса синусовым узлом. В случае дисфункции синусового узла возможна его остановка или синоаурикулярная блокада.

Потенциал выраженного отрицательного инотропного эффекта обычно компенсируется снижением постнагрузки мышцы желудочка сердца, сокращением потребности миокарда в кислороде и рефлекторной симпатической активацией в диапазоне терапевтических доз и у пациентов с относительно нормальной функцией миокарда.

Сообщается о развитии аддитивного эффекта у пациентов со стенокардией при одновременном приеме Дилтиазема с нитратами.

Показания к применению

Длительное лечение артериальной гипертензии

Длительное лечение коронарной болезни сердца (хроническая стенокардия, вазоспастическая стенокардия, стенокардия Принцметала, стенокардия после инфаркта миокарда)

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Обычно назначают в суточной дозе 180-360 мг, разделенной на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 360 мг. При переходе на длительную поддерживающую терапию доза препарата может быть уменьшена до 180 мг один раз в сутки, утром. Длительность лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

Редко

Головная боль, головокружение

Повышенная утомляемость, парестезия

Расстройства сна, нервозность, гиперактивность (в том числе маниакальные эпизоды)

Отеки нижних конечностей

Сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм, изжога, боль в животе, рвота, диарея

Покраснение кожи, светочувствительность

Аллергические реакции в виде кожных высыпаний, зуда, экзантемы

Отдельные случаи

Лейкопения, тромбоцитопения

Возможно временное повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамил-трансферазы, лактатдегидрогеназы (ЛДГ),щелочной фосфатазы в сыворотке крови, гепатит

Гиперплазия слизистой десен (при длительном применении)

Брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, асистолия, появление симптомов сердечной недостаточности (крайне редко, при приеме больших доз)

Ангионевротический отек, кожный васкулит, полиморфная эритема, синдром Стивенса- Джонса, токсический эпидермальный некроз

Гинекомастия

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным бензотиазепина или любому из вспомогательных веществ

Выраженная брадикардия

Синдром слабости синусового узла

Кардиогенный шок

Острый осложненный инфаркт миокарда

Атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором)

Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, аортальный стеноз

Артериальная гипотензия

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II Б - III стадии

Тяжелые нарушения функции печени и почек

Сопутствующая внутривенная терапия бета-адреноблокаторами

Беременность и период лактации

Детский возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, оказывающие угнетающее действие на сердечную функцию или сердечную проводимость (например, пероральные бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, препараты наперстянки, некоторые ингаляционные наркотические вещества)

Одновременный прием может вызвать нарушения в системе кардиостимуляции и сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада, брадикардия), гипотензию и сердечную недостаточность. При сопутствующем применении требуется положительная оценка соотношения пользы и риска и тщательное клиническое наблюдение. Внутривенное введение бета-адреноблокаторов противопоказано.

Дантролен в/в

В ходе исследований на животных при одновременном внутривенном введении верапамила и дантролена было зарегистрировано мерцание предсердий с летальным исходом. При одновременном внутривенном введении пациенту дилтиазема и дантролена была зарегистрирована депрессия миокарда и кардиогенный шок. Таким образом, рекомендуется избегать одновременного внутривенного введения дилтиазема и дантролена.

Антигипертензивные препараты, три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты

Препарат усиливает антигипертензивный эффект.

Фермент-индуцирующие препараты (например, рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал)

Возможно снижение концентрации дилтиазема в плазме крови и его эффективности.

Дигоксин, дигитоксин, циклоспорин А, карбамазепин, мидазолам, триазолам, алфентанил

Дилтиазем может увеличивать концентрацию вышеперечисленных препаратов в плазме крови, а также усиливать их эффективность и токсичность. Может потребоваться регулирование дозы. При одновременном приеме дилтиазема и мидазолама или алфентанила возможно удлинение послеоперационного периода после экстубации трахеальной трубки.

Циметидин, ранитидин

Циметидин и ранитидин могут увеличивать концентрацию дилтиазема в плазме крови.

Мышечные релаксанты типа кураре

Дилтиазем может усиливать нервно-мышечную блокаду.

Дилтиазем может усиливать чувствительность к литию (нейротоксичность).

Соли кальция, витамин D

Повышенный уровень кальция в сыворотке крови может ослаблять эффект дилтиазема.

При одновременном приеме препарата Дилтиазем Ланнахер с антигипертензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.

Особые указания

Дилтиазем следует применять с осторожностью у пациентов с бессимптомной сердечной недостаточностью и сердечной недостаточностью легкой степени (I и II стадии по классификации NYHA), а также при синоаурикулярной и атриовентрикулярной блокаде первой степени.

Необходимо тщательно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений (ЧСС) у больных с нарушениями функции печени или почек, а также у пациентов пожилого возраста. При необходимости следует регулировать дозировку.

Из соображений безопасности не следует резко прекращать прием Дилтиазема у пациентов с коронарной болезнью сердца, особенно после длительного приема препарата или шунтирования, во избежание возобновления приступов стенокардии. Дозировку следует уменьшать постепенно. При проведении длительной терапии необходимо тщательно контролировать показатели функции печени, особенно у предрасположенных пациентов.

Препараты, оказывающие угнетающее действие на сердечную функцию или сердечную проводимость (например, пероральные бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, препараты наперстянки, некоторые ингаляционные наркотические вещества), при одновременном приеме с дилтиаземом требуют положительной оценки соотношения пользы и риска и тщательного клинического наблюдения. Не следует одновременно назначать дилтиазем и дантролен в/в.

При длительной терапии циклоспорином А снижение дозы или отмена дилтиазема может привести к снижению концентрации циклоспорина А в плазме крови. В этом случае требуется регулирование дозы циклоспорина А в связи с риском отторжения трансплантата.

Одна таблетка Дилтиазема «Ланнахер» 90 мг пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит 40 мг лактозы моногидрата. Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями метаболизирования (непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с развитием реакций индивидуального характера, возможно влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, что особенно важно в начале терапии, при смене препарата и при употреблении алкоголя в период лечения.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, кома, асистолия.

Лечение : в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопротеренол, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции.

При необходимости, токсические проявления эффективно устраняются путем внутривенного введения 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция.

Выведение активного вещества путем гемодиализа невозможно по причине высокой степени связывания с белками (около 80%).

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 (для дозировки 90 мг) или 3 (для дозировки 180 мг) контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestrasse 1, A-8502 Lannach, Австрия

Владелец регистрационного удостоверения

OOO «Валеант», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство OOO «Валеант» в РК

Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Бизнес-Центр «Нурлы-Тау» Блок 4Б, офис 1104

Телефон + 7 727 3 111 516 , факс +7 727 3 111 517

Электронная почта: О[email protected]

Прикрепленные файлы

Дилтиазема гидрохлорид (diltiazem)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.

Фармакокинетика

После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.

Связывание с белками составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P 450 . Один из метаболитов - десацетилдилтиазем - обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.

T 1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.

Дилтиазем плохо выводится при диализе.

Показания

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).

Противопоказания

Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза - по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.

При в/в введении разовая доза - 300 мкг/кг.

Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах - парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко - стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении - стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при применении в высоких дозах - отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей - лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко - галакторея, увеличение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.

Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, но не атенолола.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.

При одновременном применении с , дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.

Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.

Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.

При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.

Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.

При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.

При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.

При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.

При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.

При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.

При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.

При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.

Особые указания

С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.

Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.

Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Беременность и лактация

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Дилтиазем – селективный блокатор кальциевых каналов III класса.

Фармакологическое действие Дилтиазема

Действие Дилтиазема направлено на устранение возникновения ишемии миокарда, снижение АД, ЧСС, а также тонуса гладкой мускулатуры всех периферических артерий. Препарат уменьшает количество ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры и кардиомиоцитах; увеличивает почечный, мозговой и коронарный кровоток; иногда приводит к растяжению мелких и крупных артерий. Дилтиазем практически не оказывает никакого действия на гладкую мускулатуру ЖКТ, количество жиров в крови, а также не вызывает толерантность.

Показания к применению Дилтиазема

Инструкция Дилтиазема указывает на то, что данное лекарственное средство можно принимать для профилактики возникновения стенокардии, наджелудочковых аритмий и артериальной гипертензии.

Кроме этого, с помощью данного препарата можно уменьшить возникновение острых приступов стенокардии. Дилтиазема принимают для профилактики спазма коронарных артерий во время ангиографии или операций.

Противопоказания

Сильная брадикардия, кардиогенный шок, инфаркт миокарда, который сопровождается застойным явлением в легких. У тех пациентов, у которых отсутствует кардиостимулятор, может возникать AV-блокада III и II стадии. Кроме этого, в отзывах к Дилтиазему указано, что часто у больных проявляется сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, нарушается нормальная работа печени и почек. В отдельных случаях наблюдается повышенная чувствительность к производным бензодиазепина.

Дозировка и режим приема Дилтиазема

Инструкция к Дилтиазему показывает принимать его внутрь по 60 мг (3 раза в день) или 90 мг (2 раза в день). При необходимости суточная доза увеличивается до 180 мг (не больше 2 раз в течение 24 часов), не превышая при этом 360 мг.

Пролонгированные формы выпуска препарата принимают до 2 раз в день.

При внутривенном введении Дилтиазема за один раз не рекомендуется превышать дозу в 300 мкг/кг.

Для внутривенного капельного введения объем препарата должен быть в пределах 2,8-14 мкг/кг/мин. Максимальная доза в течение 24 часов не может превышать 300 мг.

Побочные действия Дилтиазема

В отзывах к Дилтиазему указаны следующие побочные действия данного препарата:

• Сильные головные боли, обморочное состояние и головокружение, нарушение режима сна, постоянная утомляемость и сонливость, плохая подвижность рук и ног, замедленная или шаркающая походка, плохая мимика лица, дрожание рук, проблемы с глотанием. Принимая препарат в больших количествах, можно вызвать тремор, проблемы со зрением.
• Что касается сердечно-сосудистой системы, то нередко возникает снижение артериального давления, аритмия, брадикардия, стенокардия, асистолия, сердечная недостаточность, тахикардия.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, сухость во рту, тошнота, улучшение аппетита, диарея или запоры, кровоточивость, припухлость десен.
• Довольно редко могут возникать проблемы с образованием клеток крови, что сопровождается агранулоцитозом или тромбоцитопенией.
• В зависимости от конкретного организма (как показывают отзывы к Дилтиазему) может возникать зуд, артрит, сыпь, покраснение кожи лица, а также синдром Стивена-Джонсона.

Если принимать Дилтиазем в очень больших дозах, то этим самым можно вызвать затруднение дыхания, сильный кашель, отечное состояние ног. Иногда возникает галакторея и повышение общей массы тела.

Взаимодействие Дилтиазема с другими препаратами

Принимая Дилтиазем вместе с бета-адреноблокаторами, средство может вызывать аддитивный кардиодепрессивный эффект, а также усиление антиангинального действия. Если у пациента наблюдается сбой в работе левого желудочка, нарушение проводимости, то возникает вероятность развития очень сложной брадикардии.

Инструкция к Дилтиазему указывает на то, что препарат способен повышать концентрацию в крови метопролола и пропранолола.

Принимая средство вместе с амиодароном, возрастает вероятность развития брадикардии, повышения негативного инотропного действия.

В результате того, что препарат ингибирует изофермент CYP3A4, участвующий в метаболизме ловастина и др. медицинских средств, Дилтиазем может повышать число статинов в крови и развивать рабдомиолиз.

Употребляя Дилтиазем Ланнахер вместе с буспироном, повышаются все побочные действия этого препарата; с хлоридом векурония – развивается нейромышечная блокада; с дигитоксином и дигоксином – возрастает концентрация их в крови. Принимая Дилтиазем с имипрамином, может значительно ухудшиться результат электрокардиограммы.

При употреблении Дилтиазема с карбонатом лития повышается вероятность развития сильного психоза и паркинсонизма.

Принимая анализируемое средство с карбамазепином, триазоламом, фенитоином, мидазоламом, возрастает концентрация всех данных препаратов в плазме крови.

Антигипертензивное воздействие Дилтиазема Ланнахер возникает в результате приема его с амидотризоатом и нифидипином.

При приеме с рифампицином и теофиллином обменные процессы Дилтиазема полностью замедляются, а также утрачивают свою эффективность.

Употребляя Дилтиазем Ланнахер вместе с цизапридом, могут возникать случаи, когда у пациентов нарушается сознание; с циклоспорином – повышается количество препарата в крови, а также возникает иммунодепрессивное состояние; с циметидином – усиливается действие самого Дилтиазема.

Инструкция к Дилтиазему показывает, что одновременно принимая его с энфлураном, у некоторых больных проявляются случаи ухудшения AV-проводимости миокарда.

Особые указания

Дилтиазем нужно принимать с обязательными консультациями у специалистов тем пациентам, у которых имеется AV-блокада I стадии, хроническая сердечная недостаточность, нарушение внутрижелудочковой проводимости, желудочковая тахикардия, почечная и печеночная недостаточность. С осторожностью необходимо назначать больным, которые ранее перенесли инфаркт миокарда.

Перед применением Дилтиазема людьми преклонного возраста или детьми обязательно необходима дополнительная консультация у доктора.

Внутривенное введение препарата осуществляется только в результате острой необходимости, однако в некоторых случаях можно продолжать курс лечения в течение 2-3 дней. Начиная вводить препарат в организм, нужно всегда следить за нормальной работой сердечно-сосудистой системы. При регулярном приеме бета-адреноблокаторов его можно вводить внутривенно только после консультации специалиста, а также после проведения ЭКГ.

Если нужно использовать Дилтиазем для парентерального введения, то его лучше не сочетать с бета-адреноблокаторами.

Дилтиазем – лекарственное средство, применяемое для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска и состав

Выпускают Дилтиазем в виде круглых белых таблеток, на одной из сторон которых имеется риска, в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.

В состав одной таблетки входит 60 или 90 мг дилтиазема хлорида и такие вспомогательные вещества, как:

• Желатин;
• Коллоидный диоксид кремния;
• Лактоза;
• Кальция фосфат двухосновный;
• Магния стеарат;
• Крахмал кукурузный;
• Повидон;
• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Тальк;
• Гидроксипропилметилцеллюлоза;
• Натрия бензоат.

Также выпускают сухое вещество Дилтиазем, предназначенное для приготовления раствора для инъекций, в прозрачных флаконах. Один флакон содержит 10 или 25 мг дилтиазема хлорида.

Показания к применению

Дилтиазем назначают пациентам с артериальной гипертензией и стабильной стенокардией.

Противопоказания

Применение Дилтиазема противопоказано при гиперчувствительности к входящим в его состав компонентам, а также в случаях:

• Тяжелой артериальной гипотензии;
• Беременности и в течение периода грудного вскармливания;
• Выраженной брадикардии;
• Синдрома Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с фибрилляцией или трепетанием предсердий;
• AV блокады II-III степени;
• Синдрома WPW;
• SA блокады;
• Синдрома слабости синусового узла.

С осторожностью Дилтиазем назначают детям младше 18 лет и больным пожилого возраста, а также при хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, AV блокаде I степени, тяжелом стенозе устья аорты, кардиогенном шоке, легкой или умеренной артериальной гипотензии, желудочковой тахикардии, печеночной и почечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь перед приемом пищи, запивая небольшим количеством воды. Дозировка Дилтиазема составляет 30 мг трижды или четырежды в сутки, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом в 1-2 дня.

Раствор Дилтиазема вводят внутривенно. Дозу препарата определяют в индивидуальном порядке. В среднем при купировании наджелудочковой тахикардии вводят 0,15-0,25 мг раствора на 1 кг массы тела в течение 2 мин.

Побочные действия

В инструкции к Дилтиазему указано, что средство может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых органов и систем организма, а именно:

• Сухость слизистой оболочки полости рта, жажду, нарушение вкуса, анорексию, гепатит, запор или диарею, диспепсию, рвоту, повышение массы тела, умеренное повышение активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз, аланинаминотрансферазы и лактатдегидрогеназы (пищеварительная система);
• Аритмию, стенокардию, блокаду ножек пучка Гиса, брадикардию, ощущение сердцебиения, тахикардию, ортостатическую гипотензию, AV блокаду, обморок, изменения на ЭКГ, выраженное снижение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, желудочковую экстрасистолию и приливы крови (сердечно-сосудистая система);
• Зуд, крапивницу, петехии, эритему и фотосенсибилизацию (кожные покровы и придатки кожи);
• Нарушение сна, галлюцинации, депрессию, бессонницу, изменения личности, амнезию, нарушение походки, парестезию, тремор, нервозность и сонливость (нервная система).

Дилтиазем может вызывать астению, одышку, головную боль, головокружение, полиурию, тошноту, а также:

• Повышение активности КФК;
• Импотенцию;
• Агранулоцитоз;
• Эксфолиативный дерматит;
• Сексуальную дисфункцию;
• Костно-суставную боль;
• Аллергические реакции;
• Носовое кровотечение;
• Тромбоцитопению;
• Экстрапирамидный синдром;
• Гиперплазию десен;
• Удлинение времени кровотечения.

Симптомами передозировки Дилтиазема являются хроническая сердечная недостаточность, тяжелая брадикардия, кардиогенный шок, снижение артериального давления, асистолия и нарушение AV проводимости.

В таких случаях требуется промывание желудка, назначение активированного угля и проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Режим дозирования Дилтиазема для пациентов пожилого возраста с брадикардией должен подбираться с особой осторожностью.

В случаях продолжительного внутривенного введения раствора следует постоянно контролировать частоту сердечных сокращений, электрокардиографию, функцию почек и печени, а также артериальное давление пациента. Инфузии продолжительностью более 1 дня или со скоростью введения 15 мг в час не рекомендуются.

Если в период применения Дилтиазема возникает необходимость в проведении хирургического вмешательства, следует заранее предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата.

Гипотензивный эффект Дилтиазема усиливают производные углеводородов, тиазидные диуретики и иные лекарственные средства, снижающие артериальное давление.

Одновременный прием препарата с хинидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами является потенциально опасным и может привести к развитию сердечной недостаточности.

Диазепам, фенобарбитал и рифампицин снижают концентрацию препарата в крови, а циметидин – повышает.

Лекарственное средство можно одновременно применять с нитратами.

Дилтиазем увеличивает концентрацию в крови карбамазепина, хинидина, циклоспорина, вальпроевой кислоты, дигоксина и теофиллина, а также усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.

Препарат в форме раствора несовместим с фуросемидом.

Аналоги

Синонимами лекарственного средства являются Диазем и Кардил. К аналогам Дилтиазема относятся Кортиазем, Амлодак, Тиакем, Изоптин, Нифебене, Амлодак и Бреинал.

Сроки и условия хранения

В инструкции к Дилтиазему указано, что препарат следует хранить в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте, при не превышающей 25 ºС температуре.

Из аптек лекарственное средство отпускают по рецепту врача. Срок хранения таблеток, при соблюдении рекомендаций производителя, составляет два года, сухого вещества – пять лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.