Главная
Скуд
К каким лекарствам относится золофт. Золофт: инструкция по применению

К каким лекарствам относится золофт. Золофт: инструкция по применению

Фармакологический продукт под торговым названием «Золофт» инструкция позиционирует в качестве специфического ингибитора, ориентированного на обратный захват серотонина. Лекарство относится к группе антидепрессантов нейронного механизма действия и используется для подавления различных социальных фобий, посттравматических страхов и беспричинных панических настроений. По сути, речь идёт об инструменте поддержания природной концентрации «гормона счастья» в клетках головного мозга.

В обычных условиях синтез серотонина - это «зона ответственности» нервной ткани. Обладая модульной структурой, гормон играет роль проводника импульсных токов, но как только происходит снижение его выработки, передача информации от клетки к клетке тут же замедляется. В итоге возникает внутреннее напряжение, которое и провоцирует депрессивные состояния.

Беглый анализ тематических форумов указывает на востребованность препарата «Золофт». Отзывы однозначно свидетельствуют о том, что при лечении глубоких апатий и «сезонных» нервных срывов данный медикамент, в плане терапевтического действия, не уступает более дорогим аналогам.

Фармакологическая кинетика и механика

Активный компонент «Золофта» - сертралин - представляет собой многопрофильный антидепрессант. Он способен усиливать гормональные функции серотонина и блокировать захват последнего в тромбоцитах крови (при всём при этом его влияние на реакции, протекающие с участием норэпинефрина и дофамина, крайне мало). Описанный механизм ингибирования положительно сказывается на скорости импульсной передачи и ориентирован на понижение биохимической активности адреналина в так называемом «голубом пятне» головного мозга. К угнетению серотониновых нейронов «Золофт» (инструкция однозначно на это указывает) также имеет непосредственное отношение: главный реагент заметно уменьшает чувствительность бета-пресинаптических и альфа-2-адренорецепторов, что находит своё отражение в работе продолговатого мозга.

В ходе длительных лабораторных испытаний была выявлена интересная закономерность: сертралин не только лишён кардиотоксического и антихолинергического эффекта, он также не замечен и в стимулировании/релаксации центральной нервной системы. Фактически это означает, что медикамент полностью безопасен, а его ингредиенты «не имеют власти» над психомоторными реакциями. Поскольку активное вещество нельзя рассматривать в качестве провокатора эйфорических состояний, то автоматически снимаются все угрозы касательно намеренного злоупотребления данным лекарственным средством.

Клинически подтверждено, что систематическое применение ингибитора не вызывает зависимости, и в этом огромное преимущество препарата «Золофт». Аналоги, к примеру, подобными свойствами зачастую не обладают. Как следствие, их использование сопровождается повышенным контролем со стороны опытных специалистов.

Для описываемого лекарственного средства характерна высокая степень абсорбции на фоне замедленного метаболизма. Причём при приёме таблеток во время еды реальный рост биодоступности компонентов (в сравнении с нормой) достигает 25 %. Максимальная концентрация трансформировавшихся реагентов в плазме крови наблюдается по истечении 4,5-8,5 часов (правило актуально, если суточная дозировка колеблется в пределах 50-200 мг сертралина, а продолжительность курса - 14 дней и более). Период полувывода метаболитов - 24-36 часов.

И инструкция, и комментарии практикующих врачей указывают на идентичность алгоритмов фармакологической кинетики у пациентов всех возрастных категорий. Однако при лечении детей следует корректировать суточную дозировку в сторону понижения нормы.

Показания к применению

Лекарственное средство «Золофт» инструкция рекомендует к назначению, если:

  • у пациента диагностирована депрессия либо её рецидив (независимо от этиологии);
  • возникли подозрения на обсессивно-компульсивные нарушения (больной пребывает в зависимости от каких-то навязчивых мыслей/идей и постоянно выражает сомнения относительно реальности тех событий, что происходят в его жизни);
  • имеют место панические расстройства;
  • замечен существенный прогресс социальной фобии, а иные лекарства не дают нужного терапевтического эффекта;
  • отмечается острая необходимость снятия посттравматического нервного напряжения.

Способ применения и оптимальная дозировка

Ранее уже было сказано о малой «психомоторной активности» компонентов лекарственного средства «Золофт» (отзывы медикамент имеет преимущественно положительные, в том числе и по этой причине). Однако столь выраженная «эйфорическая нейтральность» не должна рассматриваться как основание для произвольной трактовки рекомендаций касательно суточного дозирования, ведь речь, как-никак, идёт о препарате, воздействующем на мыслительные процессы. В то же время надо понимать, что оптимально сбалансированный режим употребления, как, впрочем, и дневная норма, это не константа: в зависимости от сценария болезни и формы её выраженности, могут вноситься поправки относительно количества принимаемого сертралина.

В классической ситуации больного ориентируют на однократный пероральный приём медикамента в утренние или вечерние часы на протяжении 2-4 недель.

При депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах стартовую дозу средства «Золофт» инструкция определяет на уровне 50 мг/сутки (рекомендуется наблюдать за реакцией пациента и модулировать лечебный процесс, исходя из симптоматики).

При нивелировании угроз посттравматических стрессовых состояний, а также при ликвидации панических настроений обычно назначают по 25 миллиграмм реагента в сутки. Спустя семь дней норму удваивают и придерживаются указанного графика до момента выздоровления. Переход на «увеличенную» дозу позволяет избежать чрезмерного нервного возбуждения, характерного для нестабильной психики.

В особо тяжёлых случаях может понадобиться многократное повышение медикаментозной порции - вплоть до предельной суточной нормы в 200 мг за один приём. Приближаться к этой отметке нужно постепенно: 1 «подъём» каждые 7 дней. То есть если начальная доза составила 25 мг, то на уровень 200 мг/сутки следует выходить не ранее, чем через три недели.

Несмотря на то что полное выздоровление порой наступает по прошествии заявленных в инструкции 30 дней (иногда курс длится 2 - 3 месяца), о препарате «Золофт» отзывы врачей всё же положительны. Причина тому - способность медикамента выполнять функции «регулятора настроения» без фактического оказания стимулирующего действия на сознание, что весьма востребовано при проведении долгосрочной поддерживающей терапии.

Для подростков в возрасте 13-17 лет справедливы те же правила суточного нормирования, что и для пациентов категории «18+». А вот детям младшей группы (6-12 лет) назначают по 25 мг/день, независимо от диагноза. К вопросу повышения дозы подходят взвешенно и оценивают вероятный результат с позиции передозировки: вес ребёнка значительно меньше массы тела взрослого человека, поэтому даже при соблюдении всех рекомендаций производителя нельзя исключать граничной концентрации реагентов в плазме крови.

Наличие у пациента почечной недостаточности не является условием для обязательной коррекции дневной порции сертралина.

Людям, страдающим функциональными расстройствами печени, назначают уменьшенные дозы. Также может быть принято решение об увеличении временного интервала между очередными повышениями суточной нормы с 7 до 10-14 дней.

Действия в случае передозировки

Чтобы «Золофт» помог как можно скорее, не следует:

a) применять его с несовместимыми препаратами;

b) ориентироваться исключительно на советы «опытных пациентов»;

c) увеличивать дозировку без предварительной консультации с врачом.

Соблюдение этих трёх пунктов - гарантия того, что терапия оправдает ожидания.

Стоит сказать, что о реальных эпизодах передозировки на текущий момент ничего не известно (при том, что многократное превышение рекомендованной нормы сертралина было документально зафиксировано, и не раз). Поэтому угроза исходит не от самого лекарства, а от тех соединений, которые могут быть образованы его ингредиентами в определённых условиях. К примеру, комбинация «Золофт» + спиртосодержащий медикамент нередко провоцирует угнетение нервной системы. А при чрезмерном «отравлении» нейронов этиловыми производными вероятность развития коматозного состояния весьма высока.

Среди наиболее выраженных симптомов передозировки:

  • тошнота;
  • рвота;
  • диарея;
  • сердечная аритмия;
  • сонливость или, наоборот, беспричинное возбуждение сознания;
  • нарушение рефлекторной памяти;
  • синдром повышенного потоотделения.

Столь нехарактерное действие «Золофта» нуждается в контрмерах, потому как неподконтрольные биохимические реакции способны вызывать системные сбои и существенно ухудшать общее состояние пациента. Каких-то специфических антидотов в продаже нет. Поэтому первое, что нужно сделать при обнаружении вышеописанной симптоматики - организовать непрерывное наблюдение за больным.

Понятно, что при передозировке органы и системы пациента нуждаются в интенсивной поддержке. Чем быстрее она будет оказана, тем меньшими усилиями удастся стабилизировать основные процессы жизнедеятельности.

Стимуляция рвотных процессов неактуальна, так как действующее вещество имеет достаточно большой объём распределения (то же самое касается диализа и переливания крови). В таких условиях обычный активированный уголь гораздо эффективнее промывания желудка и клизмы.

Противопоказания к назначению

Согласно официальной инструкции, препарат «Золофт» не следует использовать в ходе лечения:

  • пациентов, у которых диагностирована сверхчувствительность к сертралину;
  • больных, если в отношении их применяется терапия ингибиторами МАО;
  • беременных.

Кроме того, отсутствие точных сведений касательно влияния главного компонента на молодой организм расценивается, как потенциальная угроза при грудном вскармливании ребёнка.

Также важно помнить о том, что отмена «Золофта» как составного элемента медикаментозной терапии может быть оправдана разными причинами. Например, в педиатрии, при лечении пациентов младшей возрастной категории (6-12 лет), сертралин не популярен ввиду его плохой «совместимости» с органическими патологиями головного мозга, прогрессирующими эпилепсиями и врождёнными задержками умственной активности.

Возможные побочные эффекты и меры предосторожности

Как и любой другой препарат, антидепрессант «Золофт» способен вызывать атипичные реакции организма. В долевом соотношении процент «негатива» ничтожен, однако вероятных сценариев побочного действия достаточно много:

  • нервная система: затяжные мании, потеря сна, болевые ощущения в области висков и затылка, беспричинная тревога и ожидание «чего-то значимого», кратковременная потеря сознания, двигательные беспокойства (часто возникающее желание сменить позу, походку и т. п.), периферийные судороги, снижение тактильной чувствительности;
  • пищеварительная система: безразличие к еде (вплоть до критической формы анорексии), вспучивание, жидкий стул, рвота, постоянная сухость во рту ;
  • половые функции: заметное уменьшение сексуального влечения, ослабление потенции, задержка эякуляции;
  • сердечно-сосудистый блок: аритмия в работе желудочков, носовые кровотечения, частые «румяна» на лице;
  • кожные покровы: крапивницы, сыпи, точечные отмирания тканей, синдром Стивенса-Джонсона;
  • другое: неожиданная (несимптоматическая) активизация трансаминаз, дисбаланс при электролитном обмене (предельное падение уровня натрия в крови), атипичное потоотделение, перманентная слабость.

Особые условия использования в первую очередь касаются уже упоминавшейся ранее комбинации с этиловыми производными: «Золофт» и алкоголь - вещи несовместимые. К рецептурному назначению лекарственного средства не прибегают и тогда, когда в медикаментозной карте больного присутствуют ингибиторы МАО (безопасный перерыв между приёмами - не менее 14 дней). Также следует помнить о том, что параллельное применение нескольких препаратов, ориентированных на ускорение нейронного обмена, требует принятия мер повышенной осторожности (речь идёт о «нежелательном союзе» сертралина с триптофаном и фенфлюрамином). Под наблюдением должны пребывать и те пациенты, которые употребляют реагенты, ответственные за угнетение ЦНС.

Идеальный сценарий «вынужденной смены» медикамента, то есть перевод больного с приёма иных антиобсессивных фармакологических продуктов на «Золофт», подразумевает наличие некой паузы. Однако ограниченный опыт клинических исследований не даёт ответа на вопрос об оптимальном временном отрезке. Поэтому коррекция терапевтического курса осуществляется по ходу лечения, с поправкой на самочувствие пациента. Возможные риски плохо изучены, а значит, теоретически сохраняется угроза неудачного последовательного комбинирования (особенно если одним из «звеньев цепи» является флуоксетин-содержащий препарат).

Поскольку среди побочных эффектов числятся судороги, то лекарство «Золофт» не назначают людям, страдающим нестабильной эпилепсией (из-за того, что периферийная мускулатура опорно-двигательного аппарата постоянно «вибрирует», возникают трудности с обнаружением атипичных реакций).

Надо учитывать, что у некоторых пациентов из контрольной группы регулярный приём сертралина вызывал усиление гипомании, а у подверженных депрессивным настроениям - провоцировал психозы. По истечении 7-10 дней ситуация менялась в лучшую сторону, но потенциальный «суицидальный фактор» сбрасывать со счетов нельзя.

Механизм лекарственного взаимодействия

Одновременное применение «Золофта» и пимозид-производного препарата сказывается на степени концентрации последнего в крови. Но увеличение уровня не находит никакого отражения в данных электрокардиограммы. Детали такого взаимодействия непонятны. Учитывая узкий терапевтический индекс пимозида, прибегать к комбинированию/объединению реагентов не рекомендуется.

Параллельный прием «Золофта» и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) чреват тяжёлыми осложнениями. Картина векторной направленности негативных эффектов размыта. Допустима:

  • гипертермия;
  • быстрая смена эмоционального состояния;
  • сердечная и/или дыхательная аритмия.

В редких случаях «союз» сертралина с ингибиторами МАО приводит к неадекватности мышления и обратимой коме.

Также лабораторным путём установлено, что таблетки «Золофт» в процессе «вынужденного содружества» с варфарином заметно увеличивают протромбированое время, то есть непосредственно влияют на показатели, используемые при оценке скорости свёртывания крови.

Приём препарата с «угнетателями» центральной нервной системы не рекомендован и возможен исключительно под контролем опытного специалиста.

Наиболее известные лекарства-синонимы

Огромную армию «дублёров» лекарственного средства «Золофт» (аналоги разнятся как по форме выпуска, так и по составу) целесообразно представить в таком виде:

  • полные синонимы (совпадает код АТС - Anatomical Therapeutic Chemical, набор ингредиентов и производственная матрица): «Адьювин», «Асентра», «Серлифт», «Стимулотон»;
  • неполные синонимы (идентичен код АТС и перечень компонентов): «Эматон», «Сералин», «Сертралин-АПО»;
  • дженерики, имеющие схожий код АТС 4 уровня: «Ауропрам», «Депресан», «Паксил», «Ципралекс».

Применение медикамента в педиатрии: главные нюансы

Скорое достижение позитивной динамики при лечении юных пациентов обусловлено несколькими причинами, но все они, в той или иной степени, отображают преимущества структурированной формулы «Золофт». Побочные эффекты, в среднем, дают о себе знать 1 раз на 250 независимых приёмов, что несоизмеримо меньше, чем при использовании того же «Адьювина» или «Серлифта». К тому же указанные аналоги рекомендованы к назначению только тем больным, которым на момент прохождения терапии исполнилось 12 лет («Золофт» применяется для оздоровления даже шестилетних детей).

Обсессивно-компульсивные расстройства, диагностированные в раннем возрасте, безусловно, поддаются корректировке лучше, нежели мании и психозы, прогрессировавшие на протяжении длительного периода. Однако надо учитывать тот факт, что «Золофт» (цена указанного фармакологический продукта составляет порядка 850-1100 рублей) - препарат на базе сертралина, вещества, влияние которого на подрастающий организм изучено не до конца. О роли массы тела при выборе оптимальной суточной дозы уже было сказано. Но отдельные специалисты склонны считать, что «ручное регулирование» нормы, как механизм влияния на самочувствие юного пациента, - это далеко не идеальный вариант для ингибитора. И, похоже, что профессиональные дебаты на эту тему лишь «набирают обороты»…

«Золофт»: отзывы врачей и пациентов

Список эффективных антидепрессантов постоянно пополняется. И это не секрет. Но чем именно приглянулся «Золофт»? Как принимать лекарство, дабы не навредить здоровью, можно узнать из официальной инструкции; в свободной интерпретации данная информация представлена в соответствующем разделе статьи.

Составить более-менее объективное мнение о препарате помогут отзывы и комментарии, размещённые на тематических площадках и профильных сайтах. Анализ многочисленных точек зрения подтверждает тезис о том, что «Золофт» - это качественный инструмент для тонкой настройки психики. На форумах доминирует мысль о «достаточной эффективности» реагента; рассказы о нетипичной терапевтической картине встречаются редко. Иногда полемика ведётся вокруг конкретных вопросов, связанных с противопоказаниями. При назначении указанного фармацевтического продукта особенно часто всплывает тема функциональности почек и печени.

Полезно ознакомиться и с позицией «медицинской знати». Авторитетные специалисты отмечают, что «Золофт» принадлежит к тем средствам, положительное действие которых нельзя не заметить по истечении даже короткого промежутка времени, однако сам период лечения зачастую бывает отягощён необходимостью ведения строгого контроля дозировки (в противном случае вероятны не только точечные осложнения, но и комбинированные травмы психики).

Состав

В одной таблетке содержится:

активное вещество: 50 мг или 100 мг сертралина (в форме сертралина гидрохлорида); вспомогательные вещества", кальция гидрофосфат (Е341), микрокристаллическая целлюлоза (Е460), гидроксипропилцеллюлоза (Е463), натрия крахмалгликолят, магния стеарат (Е470), Опадри белый (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), полиэтиленгликоль (Е1521), полисорбат 80 (Е433), диоксид титана (Е171)), Опадри прозрачный (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), полиэтиленгликоль (Е1521)).

Описание

Белые, покрытые оболочкой таблетки без риски, капсуловидной формы с пометкой «PFIZER» на одной стороне и «ZLT 50» или «ZLT 100» на другой.

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Сертралин - мощный и селективный ингибитор обратного захвата серотонина в нейронах (5-НТ) in vitro, усиливающий эффекты 5-НТ у животных. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия и не обладает кардиотоксичностью у животных. В контролируемых испытаниях у здоровых добровольцев сертралин не давал седативного эффекта и не изменял психомоторную функцию. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ сертралин не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин не обладает аффинитивностью к мускаринергическим (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных приводило к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты.

Сертралин не проявил тенденции к формированию зависимости. В плацебо контролируемом двойном слепом рандомизированном исследовании, в ходе которого сравнивался потенциал к злоупотреблению сертралином, алпразоламом и d-амфетамином у людей; сертралин не вызывал положительные субъективные эффекты, указывающие на потенциальную возможность злоупотребления. В отличие от сертралина, альпрозалам и d-амфетамин демонстрировали большие по сравнению с плацебо показатели по привыканию к препарату, эйфории и потенциальной возможности к злоупотреблению. Сертралин, в отличие от d-амфетамина, не оказывал стимулирующий эффект и не приводил к состоянию тревоги; а также не приводил к успокаивающему эффекту и психомоторным нарушениям, которые наблюдаются при приеме альпрозалама. Сертралин не потенциирует макак резус, натренированных к самостоятельному приему кокаина, также он не являлся заменителем дискриминативного стимула для d-амфетамина или пентобарбитала у макак резус.

Клинические исследования

Основные депрессивные расстройства:

Было проведено исследование с участием амбулаторных пациентов, страдающих депрессией, которые на начало 8-недельной открытой фазы терапии получали 50-200 мг/сутки сертралина. Данные пациенты (N=295) были избраны методом случайной выборки для продолжения 44 недельного двойного слепого исследования дозы сертралина 50-200 мг/сутки против плацебо. По сравнению с группой плацебо у пациентов, принимавших сертралин, была отмечена статистически значительно более низкая частота рецидивов. Средняя доза составляла 70 мг/сутки. Обсессивно-компульсивное расстройство ЮКР):

В ходе длительного исследования из 224 пациентов, чье состояние соответствовало стадии DSM- III-R для ОКР, с положительной реакцией в течение 52-недельного слепого исследования дозы сертралина 50-200 мг/сутки, методом случайной выборки были отобраны больные для 28- недельного исследования сертралина под контролем плацебо для наблюдения за частотой прекращения приема ввиду рецидива или неэффективности препарата. У пациентов, которые продолжали получать сертралин, частота рецидивов или неэффективного клинического ответа в течение 28 недель была статистически ниже, чем у больных, принимавших плацебо. Данный эффект был продемонстрирован на пациентах обоего пола.

Панические расстройства

В ходе длительного исследования из 183 пациентов, чье состояние соответствовало стадии DSM- III-R для панических расстройств, с положительной реакцией в течение 52-недельного открытого исследования дозы 50-200 мг/сутки сертралина, методом случайной выборки были отобраны больные для 28-недельного исследования сертралина под контролем плацебо для наблюдения за частотой прекращения приема ввиду рецидива или неэффективности препарата. У пациентов, которые продолжали получать сертралин, частота рецидивов или неэффективного клинического ответа в течение 28 недель была статистически ниже, чем у больных, принимавших плацебо. Данный эффект был продемонстрирован на пациентах обоего пола.

Посттравматический стресс

В ходе длительного исследования из 96 пациентов, чье состояние соответствовало стадии DSM- III-R для посттравматического стресса, с положительной реакцией в течение 24-недельного открытого исследования дозы сертралина 50-200 мг/сутки, методом случайной выборки были отобраны больные для 28-недельного исследования сертралина под контролем плацебо для наблюдения за частотой прекращения приема ввиду рецидива. У пациентов, которые продолжали получать сертралин, частота рецидивов или неэффективного клинического ответа в течение 28 недель была статистически ниже, чем у больных, принимавших плацебо. Данный эффект был продемонстрирован на пациентах обоего пола.

Социальная Фобия

В ходе тестирования по предотвращению рецидива социальной фобии пациенты с положительным ответом, принимавшие дозу сертралина 50-200 мг/сутки в конце 20-недельного мультицентрического исследования гибкой дозы под контролем плацебо, методом случайной выборки были отобраны для дополнительного 24-недельного исследования дозы 50-200 мг/сутки сертралина и плацебо, причем пациенты, получавшие плацебо, продолжили его прием. В ходе данного дополнительного срока у пациентов, получавших сертралин, уровень рецидивов социальной фобии в течение 24 недель был статистически значительно ниже, чем у пациентов, продолжавших получать плацебо.


Фармакокинетика

В интервале от 50 до 200 мг фармакокинетика сертралина зависит от дозы. У человека при лечении сертралином в дозе от 50 до 200 мг один раз в день в течение 14 дней концентрация препарата в плазме достигала максимума (Стах) через 4,5-8,4 ч после приема. Фармакокинетические профили как у подростков, так и у пожилых людей незначительно.

Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная аккумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один раз в сутки). Связывание с белками плазмы равно примерно 98%. Исследования у животных демонстрируют большой очевидный объем распределения сертралина. Фармакокинетика сертралина у детей с ОКР схожа с взрослыми (хотя у детей сертралин метаболизируется с немного большей эффективностью). Тем не менее, для детей рекомендуется использовать меньшие дозы, с учетом их меньшего веса (особенно у детей от 6 до 12 лет), для того, чтобы избежать чрезвычайно высокого уровня в плазме.

Сертралин экстенсивно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин, значительно уступает по

активности сертралину (примерно в 20 раз) in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин экстенсивно биотрансформируются у человека; образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%).

Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность сертралина в таблетках.

Доклинические сведения о безопасности

Многочисленные испытания безопасности на животных с многократным приемом препарата показали, что сертралин обычно хорошо переносится в дозах, которые в несколько раз превышают терапевтические. Также было доказано отсутствие мутагенного действия сертралина.

Исследования на животных не выявили влияния на фертильность.

Показания к применению

Сертралин показан для лечения симптомов депрессии, в том числе, сопровождающейся чувством тревоги при наличии или отсутствии у пациентов маниакального синдрома в анамнезе. После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения сертралином эффективно при предупреждении рецидива начального приступа или повторного проявления последующих депрессивных симптомов.

Сертралин показан для лечения ОКР - обсессивно-компульсивного расстройства (навязчивого состояния) у взрослых и детей в возрасте 6-17 лет. После получения удовлетворительного эффекта последующее применение сертралина было эффективным в предупреждении рецидива начального приступа ОКР.

Сертралин показан для лечения панического расстройства с или без агорафобии. После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения эффективно в предупреждении рецидива начального приступа панического расстройства.

Сертралин показан для лечения посттравматического стресса (ПС). После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения эффективно в предупреждении рецидива начального приступа посттравматического стресса.

Сертралин показан для лечения социальной фобии (социальное тревожное расстройство). После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения эффективно в предупреждении рецидива начального приступа социальной фобии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сертралину.

Одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО)

Одновременный прием с пимозидом

Беременность и период лактации

Беременность

Хорошо контролируемых клинических исследований применения сертралина у беременных женщин не проводилось. Тем не менее, результаты анализа большого количества доступной информации не указывают на то, что прием сертралина может вызывать врожденные пороки развития. Исследования на животных показали возможность влияния препарата на репродуктивную функцию в результате его токсичного влияния со стороны матери или/и фармакодинамического воздействия сертралина непосредственно на плод.

При применении сертралина во время беременности и/или лактации следует учитывать результаты постмаркетинговых исследований, в ходе которых у некоторых младенцев, чьи матери принимали антидепрессанты из группы ингибиторов обратного захвата серотонина, включая сертралин, имели место симптомы, ассоциируемые с отменой препарата. Лечение сертралином не рекомендуется во время беременности и принимать его следует лишь в том случае, если ожидаемая польза лечения перевешивает его возможный риск.

В случае, если беременная женщина принимала сертралин на поздних стадиях беременности, особенно в третьем триместре, рекомендуется осуществлять мониторинг состояния новорожденных. У таких младенцев могут отмечаться следующие симптомы: дыхательная недостаточность, цианоз, апноэ, судороги, нестабильная температура, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, дрожь, раздражительность, заторможенность, постоянный плач, сонливость и трудности в засыпании. Такие симптомы могут быть обусловлены серотонинэргическими эффектами, либо являться симптомами отмены. В большинстве случаев осложнения проявляются сразу или очень скоро (<24 часов,) после родов. Эпидемиологические данные подтверждают, что использование ИОЗС при беременности, особенно на поздних сроках, может стать причиной повышенного риска развития хронической легочной гипертензии у новорожденных. Уровень риска составляет примерно 5 случаев на 1000 беременностей (в общей популяции 1-2 случая на 1000 беременностей).

Женщины детородного возраста во время лечения сертралином должны использовать адекватные методы контрацепции.


В сыворотке младенцев они обнаруживались на незначительном уровне, за исключением одного младенца, у которого их содержание составляло примерно 50% от содержания в материнской сыворотке. К настоящему времени о возникновении побочных реакций у младенцев, матери которых в период грудного вскармливания принимали сертралин, не сообщалось, однако риск их проявления не может быть исключен. Применение препарата у кормящих матерей не рекомендуется за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, польза перевешивает возможный риск.


Способ применения и дозы

Сертралин следует принимать один раз в сутки утром или вечере сертралина можно принимать независимо от приема.

Депрессия и ОКР: сертралин назначается в дозе 50 мг в сутки;

Паническое расстройство. ПС и социальная фобия: лечение следует начинать с дозы 25 мг в день. Через неделю дозу следует увеличить до 50 мг в день. Данный режим дозировки, как выяснилось, сокращает частоту побочных эффектов на ранней стадии лечения, характерных для панического расстройства.

Если при лечении депрессии. ОКР. панического расстройства и ПС доза в 50 мг оказалась недостаточной, эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Изменения дозировки должны проводиться с минимальным интервалом в 1 неделю, вплоть до максимальной дозы 200 мг в сутки. Изменение дозировки следует производить не чаще 1 раза в неделю с учетом 24- часового периода полувыведения сертралина.

Начальный эффект может наблюдаться уже в течение 7 дней. Однако для проявления полного терапевтического эффекта, особенно при ОКР, требуется более продолжительный период.

Поддерживающая терапия: дозировка при длительном лечении должна поддерживаться на минимальном эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического эффекта

Применение у детей с ОКР: Применение сертралина у детей с ОКР в возрасте от 13 до 17 лет следует начинать с 50 мг в сутки. Лечение пациентов с ОКР в возрасте от 6 до 12 лет следует начинать с 25 мг в сутки с увеличением дозы до 50 мг в сутки через 1 неделю. Последующие дозы могут быть увеличены в случае отсутствия желаемого результата до 200 мг в сутки. В ходе клинического исследования, в котором участвовали пациенты в возрасте от 6 до 17 лет с депрессией или ОКР, выяснилось, что сертралин обладает таким же фармакокинетическим профилем, что и у взрослых пациентов. Тем не менее, как правило, следует принимать во внимание меньшую массу тела детей в сравнении с взрослыми при принятии решения увеличить дозировку сверх 50 мг.

Эффективность сертралина у детей с тяжелой депрессией не установлена.

Данные о применении сертралина у детей младше 6 лет отсутствуют (см. также раздел Особые указания и меры предосторожности при применении).

Титрование у детей и подростков : период полувыведения сертралина составляет примерно один день; изменение дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю.

Применение у пожилых людей : в пожилом возрасте препарат может применяться в тех же дозах, что и у более молодых людей. Более 700 пожилых пациентов (старше 65 лет) принимали участие в клиническом исследовании, которое продемонстрировало эффективность сертралина у данной группы пациентов. Характер и частотность неблагоприятных побочных эффектов у пожилых людей схожи с таковыми у более молодых пациентов.

Применение у пациентов с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени сертралин следует применять с осторожностью. В данном случае следует уменьшать либо дозу сертралина, либо частоту его приема (см. Особые указания и меры предосторожности при применении).

Применение у пациентов с нарушением функции почек:

биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. По причине низкой почечной экскреции сертралина выбор дозы не должен зависеть от степени почечной недостаточности (см. Особые указания и меры предосторожности при применении).

Следует избегать внезапного прекращения лечения сертралином. Дозу препарата следует снижать постепенно на протяжении не менее 1-2 недель для того, чтобы снизить риск проявления реакций отмены (см. разделы Особые указания и меры предосторожности при применении и Побочное действие). При возникновении симптомов непереносимости в результате снижения дозы или после прекращения лечения препаратом, следует рассмотреть возможность возобновления приема сертралина в предписанной ранее дозе. Затем врач может продолжить снижение дозы, однако осуществлять его следует постепенно на протяжении более длительного периода времени.

Побочное действие

Данные клинических исследований:

Тошнота является наиболее частой побочной реакцией на лечение сертралином. При терапии социальной фобии сексуальная дисфункция (проблемы с эякуляцией) развивалась у 14% мужчин, принимавших сетралин, в сравнении с 0% в группе плацебо. Указанные побочные эффекты носили дозозависимый характер и часто проходили при продолжении лечения.

Профиль побочных эффектов, которые наблюдались в двойных слепых плацебо контролируемых исследованиях с пациентами с ОКР, паническими расстройствами, ПС и социальной фобией был схож с побочными эффектами, наблюдаемыми в ходе клинических исследований с участием пациентов с депрессией.

Ниже перечислены побочные реакции, отмечавшиеся в постмаркетинговый период (частота неизвестна) и в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований (2542 человека, принимавших сертралин, 2145 - плацебо) пациентов с депрессией, ОКР, паническими расстройствами, ПС и социальной фобией.

Частота определялась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), не часто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до 1/1000), очень редко (<1/10000).

Часто: фарингит

Нечасто: инфекции верхних дыхательных путей, ринит Редко: дивертикулит, гастроэнтерит, отит среднего отдыха

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)

Редко: новообразование

Нарушения СО стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: лейкопения, тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, аллергические реакции, аллергия Нарушения со стороны эндокринной системы

Частота неизвестна: гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: анорексия, повышенный аппетит

Редко: гиперхолистеринемия, гипогликемия

Частота неизвестна: гипонатриемия, сахарный диабет, гипергликемия

Нарушения психики

Очень часто: бессонница (19%)

Часто: депрессия, деперсонализация, ночные кошмары, тревожность, ажитация, нервозность, понижение либидо, бруксизм

Нечасто: галлюцинации, эйфория, апатия, нарушение мышления

Редко: конверсионное расстройство, лекарственная зависимость, психическое расстройство, агрессивные реакции, паранойя, мысли о суициде/суицидальное поведение, хождение во сне, преждевременная эякуляция Частота неизвестна: болезненные сновидения

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головокружение (11%), бессонница (13%), головная боль (21%)

Часто: парестезия, тремор, гипертония, дисгевзия, нарушения внимания

Нечасто: конвульсии, непроизвольные сокращение мускулатуры, нарушения координации, гиперкинезия, амнезия, гипостезия, нарушения речи, постуральное головокружение, мигрень Редко: кома, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия, нарушения чувствительности Частота неизвестна: нарушения движений (включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинезия, гипертония, скрежетание зубами или нарушения походки), синкопа. Также были отмечены признаки и симптомы, ассоциируемые с серотониновым синдромом, в некоторых случаях с совместным приемом серотонинергических препаратов: чувство волнения, смущения, диафорез, диарея, жар, гипертензия, ригидность и тахикардия. Акатизия и психомоторная неустойчивость

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: нарушение зрения

Редко: глаукома, нарушения слезотечения, скотома, диплопия, светобоязнь, гифема, мидриаз* Частота неизвестна: анормальное зрение

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Часто: шум в ушах

Нечасто: боль в ушах

Нарушения со стороны сердца

Часто: сильное сердцебиение

Нечасто: тахикардия

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: гипертензия, гиперемия Редко: периферическая ишемия

Частота неизвестна: аномальные кровотечения (включая эпистаксис, желудочно-кишечное кровотечение или гематурию)

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: зевота

Нечасто: бронхоспазм, диспноэ, эпистаксис

Редко: ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дисфония, икота

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: диарея (18%), тошнота (24%), сухость во рту (14%)

Часто: боли в животе, рвота, запоры, диспепсия, метеоризм

Нечасто: эзофагит, дисфагия, геморрой, повышенно слюноотделение, заболевания языка, отрыжка Редко: мелена, кровавый стул, стоматит, образование язв на языке, заболевания зубов, глоссит, образование язв во рту Частота неизвестна: панкреатит

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: нарушения функции печени

Частота неизвестна: серьезные заболевания печени (включая гепатит, желтуху и печеночную недостаточность)

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: сыпь, гипергидроз

Нечасто: периорбитальные отеки, зуд, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница Редко: дерматит, буллезный дерматит, фолликулярная сыпь, нарушение текстуры волос, анормальный запах кожи

Частота неизвестна: редкие случаи тяжелых эксфолиативных кожных расстройств, например, синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некроз, ангионевротический отек, отек лица, фоточувствительность, кожные реакции, зуд

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: миалгия

Нечасто: остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, подергивания мышц Редко: заболевания костей

Частота неизвестна: артралгия, мышечные спазмы Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакиурия, нарушения мочеиспускания Редко: олигурия, недержание мочи при напряжении, задержка мочеиспускания

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень часто: нарушения эякуляции (14%)

Часто: сексуальная дисфункция у мужчин, эректильная дисфункция Нечасто: вагинальное кровотечение, сексуальная дисфункция у женщин

Редко: меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, секреция из половых органов,


Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень часто: утомляемость (10%)

Часто: боль в груди

Нечасто: недомогание, озноб, пирексия, астения, жажда

Редко: грыжа, фиброз в месте введения, пониженная толерантность к лекарственному препарату, нарушения походки, события, не поддающиеся оценке Частота неизвестна: периферический отек

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Нечасто: снижение массы тела, повышение массы тела

Редко: повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, аномальный уровень выделения спермы

Частота неизвестна: изменение результатов клинических лабораторных анализов, изменение показателей тромбоцитов, повышенный уровень холестерина в сыворотке

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций

Редко: травма

Хирургические и терапевтические манипуляции

Редко: процедура по расширению кровеносных сосудов

Один случай новообразования был сообщен для пациента, принимавшего сертралин, при этом в группе плацебо таких случаев зафиксировано не было.

* данные побочные реакции были зафиксированы в постмаркетинговый период

** для расчета использовалось общее количество пациентов щести групп: сертралин - 1118 мужчин и 1424 женщин, плацебо - 926 мужчин и 1219 женщин (для ОКР исследования были краткосрочными (1-12 недель))

♦♦♦сообщалось о случаях суицидального поведения и попыток суицида в период лечения сертралином или в короткий период после его прекращения (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении).

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения сертралином

При прекращении лечения сертралином у пациентов зачастую развиваются симптомы отмены, особенно в случае его внезапного прекращения (см. разделы Особые указания и меры предосторожности при применении и Способ применения и дозы).

Пожилые пациенты

Прием ИОЗС или ИОЗСН, включая сертралин, может становиться причиной возникновения гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, которые являются группой повышенного риска развития данной побочной реакции (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении).

Пациенты детского и подросткового возраста

При анализе данных клинических исследований, полученных для 600 пациентов детского и подросткового возраста, принимавших сертралин, профиль побочных реакций в целом был схож с таковым для взрослых пациентов. Следующие побочные реакции были зафиксированы при проведении контролируемых клинических исследований (п=281 для пациентов, принимавших сертралин):

Очень часто (>1/10): головная боль (22%), бессонница (21%), диарея (11%) и тошнота (15%).

Часто (от >1/100 до <1/10): боль в груди, мания, пирексия, рвота, анорексия, аффективная лабильность, агрессия, ажитация, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение з, ночные кошмары, утомляемость, недержание мочи при напряжении.

Кошмары, утомляемость, недержание мочи при напряжении, кровотечение, метеоризм.

Нечасто (от >1/1000 до <1/100): удлиненный интревал QT на ЭКГ, попытка самоубийства, конвульсии, экстрапирамидное расстройство, парестезия, депрессивный синдром, галлюцинация, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушения функции печени, повышенный уровень аланинаминотрансферазы, цистит, простой герпес, отит наружного уха, боль в ухе, боль в глазу, мидриаз, недомогание, гематурия, пустулезная сыпь, ринит, травма, снижение массы тела, подергивание мышц, ночные кошмары, апатия, протеинурия, поллакиурия, полиурия, боль в грудных железах, нарушение менструального цикла, алопеция, дерматит, воспаление кожи, плохой запах от кожи, крапивница, бруксизм, гиперемия.

Частота неизвестна: энурез

Побочные реакции

Эпидемиологические исследования, проведенные в основном на группе пациентов в возрасте 50 лет и старше, показали повышенный риск развития переломов у пациентов, принимавших СИОЗС и ТСА. Механизм данного явления неизвестен.



Передозировка

Имеющиеся данные свидетельствуют о значительном пределе безопасности сертралина. Известны случаи передозировки одним сертралином в дозе, достигавшей 13,5 г. Известны также случаи смертельного исхода при передозировке сертралина, в первую очередь в сочетании с другими средствами и/или алкоголем. В связи с этим во всех случаях передозировка требует интенсивного лечения. Симптомы передозировки включают в себя следующие побочные эффекты серотонина: бессонница, гастроинтестинальные нарушения (такие как тошнота, рвота), тахикардия, тремор, чувство волнения и тревоги и головокружение. Намного реже регистрировались случаи комы.

Антидоты сертралина отсутствуют. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей и оксигенацию, а также вентиляцию легких, если это необходимо. Активированный уголь, который можно использовать в сочетании с сорбитолом, может оказаться таким же эффективным или более эффективным, чем рвота или промывание желудка, поэтому при передозировке следует учитывать возможность его применения. Не рекомендуется вызывать рвоту. Целесообразно контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматические и поддерживающие меры. Учитывая большой объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови вряд ли дадут какой-либо эффект.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пимозид

При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями в ЭКГ. Поскольку, механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

Ингибиторы МАО

Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (включая избирательно действующие (селегилин) ингибиторы МАО и с обратимым типом действия (моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому). Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол

Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания, а также запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь во время лечения сертралином. Не отмечено потенцирования эффекта этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и алкоголя не рекомендуется.

Антикоагулянты непрямого действия (варфарин)

При их совместном назначении с сертралином отмечается не значительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени. В этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Особенности применения

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи развития серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейро-мышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений серотонинового синдрома и ЗНС.

Другие серотонинергические средства

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлурамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

Переход с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов

Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен. Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует.

Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Нет опыта применения сертралина у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

Больные с депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Активация мании/гипомании

Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

Применение при недостаточности функции печени

Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и почти троекратное увеличение AUC и Cmax препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

Применение при почечной недостаточности

Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Cmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах T1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Патологические кровотечения/кровоизлияния

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.

Гипонатриемия

Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона. При развитии симтоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Золофт (действующее вещество сертралин) – это лекарственное средство, помогающее нормализовать нервную систему человека.

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток с оболочкой белого цвета. С одной стороны имеется надпись «Pfizer», с другой риска и выдавленная надпись «ZLT50». Таблетки выпускаются с различными дозировками – 50 мг и 10 мг. Они помещены в блистер по 14 штук, те в свою очередь помещены в пачку из картонной основы. В одной коробке содержится 1-2 блистера.

Состав антидепрессанта

Элементы, входящие в состав Золофта:

  • сертралин в форме гидрохлорида по 50 мг и 100 мг — основное действующее вещество;
  • кальций фосфорнокислый;
  • целлюлоза микрокристаллического типа;
  • гидроксипропилцеллюлоза;
  • натрия крахмала гликолат;
  • магния стеарат;
  • гидроксипропилметилцеллюлоза;
  • полиэтиленгликоль;
  • полисорбаты;
  • титана диоксид (Е171).

Фармакологический профиль

Основной действующий элемент препарата сертралин является сильным антидепрессантом, который оказывает специфическое подавляющее воздействие на процесс с обратным захватом серотонина.

Серотонин – это нейродоминатор, который облегчает процесс двигательной активности и играет важную роль в механизмах регулирования гормональной функции гипофиза и сосудистого тонуса. Во время этого процесса происходит небольшое воздействие на обратный захват допамина и норадреналина. При терапевтических дозировках сертралина происходит блокирование захвата серотонина внутри тромбоцитов.

Это лекарственное средство не обладает стимулирующим, седативным, антихолинергическим воздействием. Кроме этого во время его приема не происходит повышение адренергической активности. Сертралин не вызывает возникновения лекарственной зависимости, повышение веса тела и других неприятных последствий.

Лекарство имеет высокое, но достаточно медленное всасывание. Повышение биодоступности наблюдается одновременно с употреблением пищи. Из этого следует, что пища может повысить максимальное всасывание, но понизить лечебное воздействие. Связывание активного компонента с белками происходит на 98 %. Выводится лекарство через мочу и кал.

Показания и противопоказания к назначению

Золофт назначается принимать при следующих состояниях:

  • во время различных форм депрессивных состояний;
  • при нарушениях ;
  • во время приступов ;
  • при социальной фобии;
  • во время .

Препарат не стоит принимать при следующих состояниях и показаниях:

  • если у пациента имеется повышенная чувствительность, индивидуальная непереносимость активного компонента сертралина, и других составляющих компонентов лекарственного средства;
  • нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО и пимозидом;
  • противопоказано принимать детям в возрасте младше 6 лет;
  • запрещен прием во время кормления грудью;
    недопустимо пить таблетки в период беременности.

Также нужно с осторожностью принимать лекарство больным, у которых имеются органические болезни головного мозга, симптомы печеночной и почечной недостаточности, выраженное снижение веса.

Как нужно принимать лекарство

Лекарственное средство Золофт нужно принимать перорально, для облегчения проглатывания его следует запивать водой. Принимается средство один раз в утреннее время независимо от употребления еды.

Во время обсессивно-компульсных расстройств и депрессивных состояний с различной этиологией нужно начинать принимать препарат с начальной дозы 50 мг в сутки.

При посттравматических стрессорных расстройствах, социофобиях, панических нарушениях нужно принимать с начальной дозировки 25 мг, примерно через неделю дозировка повышается до 50 мг в 24 часа.

Данная схема приема позволит снизить появление неблагоприятных явлений от терапевтического лечения, которые характерны для панического нарушения.

Если терапия Золофотом при дозировке 50 мг не приносит должного эффекта, то дозировку можно повысить. Повышение дозировки следует делать 1 раз в неделю, но не более. При этом нельзя превышать максимально рекомендуемую дозу – 200 мг.

Через 7 дней первого применения лекарственного средства может наблюдаться начальный эффект. Но наилучшие результаты обычно наступают на 3-4 неделю после начала применения препарата. При обсессивно-компульсивных нарушениях требуется более длительный период.

Если проводится длительное поддерживающее лечение, то препарат назначается в минимальной эффективной дозировке, которую можно изменять в зависимости от результата лечения.

Терапия детей

Для детей при обсессивно-компульсивных расстройствах назначается принимать лекарство по следующей схеме:

  1. От 6 до 12 лет – первоначальная доза должна быть 25 мг, через неделю ее следует повысить до 50 мг в сутки. В дальнейшем, если лечение не будет оказывать должного воздействия, то дозу можно повышать в ступенчатом порядке по 50 мг до 200 мг в сутки.
  2. В возрасте от 13 до 17 лет . Начальная дозировка должна составлять 50 мг в сутки.

Прием во время беременности и при грудном вскармливании

Данных о влиянии составляющих компонентов лекарственного средства в период беременности на ребенка нет, поэтому в это время его следует применять только под контролем врача. Желательно принимать Золофт только в тех случаях, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает угрозу для ребенка.

При лечении, женщины репродуктивного возраста, должны соблюдать надежные методы контрацепции.

В связи с тем, что составляющие элементы могут попасть в состав грудного молока, лекарство не стоит применять во время кормления грудью. Если лечение этим медикаментом необходимо, то на момент его приема лучше прекратить кормление грудью.

Симптомы передозировки

При приеме препарата в повышенных дозах тяжелых симптомов передозировки не отмечается. Однако если терапию проводить одновременно с другими лекарственными средствами могут появиться следующие симптомы:

При появлении этих симптомов необходимо провести симптоматическое лечение, в которое должен входить тщательный контроль важных функций организма, особенно дыхательных.

Побочные явления

Во время приема лекарственного средства Золофт могут появиться разные побочные явления:

  • нарушения, связанные с пищеварительной системой – состояние метеоризма, тошноты, рвотные позывы, диарея, запоры, болевое чувство в области живота, панкреатит и другие состояния;
  • иногда могут возникать нарушения и расстройства сосудистой, сердечной, нервной, двигательной, дыхательной, мочевыделительной систем ;
  • возникновения нарушений в работе органов зрения ;
  • проявления аллергических реакций и других нежелательных состояний.

Особые указания

Во время приема Золофта (сертралина) обязательно нужно соблюдать важные условия:

  1. Не рекомендуется принимать совместно с ингибиторами МАО . Обязательно между курсами приема этих препаратов должно пройти минимум 2 недели.
  2. Во время использования селективных ингибиторов с обратным захватом серотонина (СИОЗС) описываются случаи возникновения и ЗНС. Вероятность возникновения этих состояний повышается, если СИОЗС комбинировать с другими лекарствами серотонинергического типа, антипсихическими средствами, а также с другими препаратами, которые являются антагонистами допаминовых рецепторов.
  3. Нужно с осторожностью принимать Золофт совместно с лекарствами, которые усиливают серотонинергическую нейротрансмиссию . К этим средствам относятся — Триптофан, Фенфлурамин или 5-НТ-агонисты.
  4. С осторожностью применяются при почечной и печеночной недостаточности .
  5. Необходимо соблюдать осторожность во время применения лекарства совместно с медикаментами, которые имеют установленную способность к изменению функций тромбоцитов . А также нужно принимать средство под контролем врача пациентам, которые имеют в анамнезе геморрагические болезни.

Препарат Золофт представляет собой специфический антидепрессант, не оказывающий седативного, антихолинергического или стимулирующего действия. Средство применяется для профилактики и терапии депрессивных состояний различной этиологии, социофобии, панических атак, обсессивно-компульсивных и посттравматических нервных расстройств. Золофт противопоказан детям до 6 лет, беременным и кормящим женщинам, а также людям, страдающим гиперчувствительностью к компонентам препарата и употребляющим пимозид или ингибиторы МАО. Перед применением необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Лекарственная форма

Препарат Золофт выпускается в форме продолговатых белых таблеток овальной формы, покрытых пленочной оболочкой. На одной стороне каждой таблетки выдавлен логотип «PFIZER», а на другой указатели дозировки «ZLT|50» и «ZLT|100». Таблетки упаковываются в блистеры, изготовленные из непрозрачного полипропилена и алюминиевой фольги, по 14 единиц. В каждой картонной коробке находится 1 или 2 блистера.

Описание и состав

Действующим веществом медикамента Золофт является гидрохлорид сертралина. Каждая таблетка препарата может содержать 50 мг или 100 мг активного компонента.

Вспомогательные элементы:

  • двуокись титана;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • полиэтиленгликоль;
  • фосфорнокислый кальций;
  • полисорбаты;
  • крахмал гликолят натрия;
  • гидроксипропилметилцеллюлоза;
  • гидроксипропилцеллюлоза;
  • магния стеарат.

Фармакологическая группа

Средство Золофт относится к фармакологической группе специфических антидепрессантов. Гидрохлорид сертралина оказывает подавляющее действие в отношении обратного захвата 5-гидрокситриптамина (серотонина) в нейронах. Также вещество незначительно ингибирует обратный захват дофамина и норадреналина. При употреблении терапевтических дозировок Золофта наблюдается блокировка захвата 5-HT в тромбоцитах. В связи с избирательным подавлением захвата 5-гидрокситриптамина препарат не увеличивает адренергическую активность. Сертралин не обладает седативным, антихолинергическим или стимулирующим эффектом. Также средство не вызывает привыкания и не способствует увеличению массы тела в случае длительного применения.

Степень абсорбции из ЖКТ высокая, но достаточно медленная. Биологическая доступность значительно повышается при употреблении средства во время еды. Способность образовывать связи с белками сыворотки крови составляет в среднем 98%.

Метаболизируется печению с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения может составлять от 20 до 40 часов. Препарат выводится с мочой и каловыми массами в практически равных пропорциях.

Показания к применению

Медицинский препарат Золофт применяется при терапии различных психических расстройств. В связи с непосредственным влиянием медикамента на состояние центральной нервной системы перед началом использования необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

для взрослых

Состояниями, при которых оправдано применение средства Золофт являются:

  • профилактика и лечение депрессивных состояний различной этиологии;
  • социальное тревожное расстройство (социофобия);
  • невроз навязчивых состояний (обсессивно-компульсивное расстройство);
  • паническое расстройство;
  • стрессорные расстройства посттравматического характера.

для детей

Детям в возрасте младше 6 лет противопоказано применение препарата Золофт. Для детей старше 6 лет средство назначается по тем же состояниям, что и для взрослых пациентов.

В период грудного вскармливания, а также на протяжении всего времени беременности использование средства Золофт в профилактических и терапевтических целях строго запрещается.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию Золофта являются такие состояния, как:

  • беременность;
  • высокая степень чувствительности к действию гидрохлорида сертралина;
  • период грудного вскармливания;
  • одновременное употребление пимозида и/или ингибиторов моноаминоксидазы;
  • возраст ребенка до 6 лет.

Необходимо соблюдать осторожность при следующих состояниях:

  • эпилепсия;
  • наблюдаемое уменьшение массы тела;
  • органические патологии головного мозга (например, задержка интеллектуального развития);
  • почечная и/или печеночная недостаточность.

Применения и дозы

Медикаментозный препарат Золофт следует принимать 1 раз в сутки вне зависимости от времени суток (желательно утром или вечером). Также не существует прямой зависимости эффективности средства от приема пищи.

для взрослых

При лечении депрессивных состояний и обсессивно-компульсивного расстройства начальная дозировка должна составлять 50 мг средства в сутки.

Терапию социофобии, панических расстройств и стрессорных расстройств посттравматического характера следует начинать с 25 мг Золофта в сутки с последующим увеличением дозировки до 50 мг спустя 1 неделю непрерывного приема.

При необходимости лекарственные дозировки могут быть увеличены. Однако делать это следует не чаще 1 раза в неделю. Максимальная доза составляет 200 мг.

Для проведения поддерживающей терапии применение Золофта начинают с минимальной дозы, при которой наблюдается терапевтический эффект. В дальнейшем дозировка может быть откорректированная специалистом на основе клинической картины состояния пациента.

для детей

Детям и подросткам в возрасте от 13 до 17 лет, страдающим обсессивно-компульсивным расстройством рекомендуется применение начальных дозировок Золофта в количестве 50 мг в сутки. Детям от 6 до 12 лет, страдающим аналогичным заболеванием, следует снизить дозу до 25 мг в сутки с увеличением до 50 мг спустя 1 неделю постоянного применения. При необходимости врач может увеличивать или уменьшать терапевтические дозировки. Максимальное количество Золофта для детей составляет 200 мг в сутки.

для беременных и в период лактации

По причине высокой степени риска негативного влияния препарата Золофт на развитие плода и младенца, в периоды лактации и беременности применение средства строго противопоказано.

Побочные действия

Основными побочными явлениями, возникающими в период лечения препаратом Золофт, являются:

  • мышечные судороги;
  • диспепсические расстройства (например, диарея, метеоризм или тошнота);
  • тахикардия;
  • болевой синдром в брюшной области;
  • эйфория;
  • мигрень;
  • артериальная гипертензия;
  • увеличение ЧСС;
  • тревожное состояние;
  • тремор;
  • сухость в ротовой полости;
  • артралгия;
  • бронхоспазм;
  • обморок или кома;
  • снижение либидо;
  • парестезии;
  • нарушения оттока мочи;
  • ухудшение зрительного восприятия;
  • сонливость или бессонница;
  • зевота;
  • сбои менструального цикла;
  • звон и свист в ушах;
  • навязчивые состояния;
  • желтуха;
  • покраснение кожи лица;
  • суицидальные настроения;
  • слабость;
  • носовое кровотечение;
  • зудящие аллергические проявления на коже;
  • экстрапирамидные расстройства;
  • кровотечения в ЖКТ;
  • печеночная недостаточность;
  • периферические отеки;
  • снижение аппетита;
  • гинекомастия;
  • фоточувствительность;
  • потливость;
  • синдром неадекватной секреции АДГ;
  • гепатит;
  • алопеция;
  • пурпура.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетании Золофта с ингибиторами моноаминоксидазы могут проявится тяжелые осложнения (например, спутанность сознания, гипертермия, раздражительность, изменения психического статуса, ригидность, возбуждение, кома).

Одновременное употребление Золофта с пимозидом стимулирует увеличение концентрации последнего при его однократном применении в дозировке 2 мг, что крайне нежелательно.

Параллельное применение Золофта с увеличивает протромбиновое время.

Особые указания

Не следует принимать Золофт вместе с ингибиторами моноаминоксидазы, а также спустя 2 недели после их отмены. Это же касается и применения ингибиторов моноаминоксидазы после отмены Золофта.

На фоне применения средства может развития серотониновый синдром.

Необходимо соблюдать особую осторожность при переводе пациентов с других антиобсессивных и антидепрессивных препаратов на Золофт по причине недостатка клинических исследований.

Следует проводить тщательный контроль над больными с эпилепсией, принимающими данный препарат. В случае проявления судорог средство следует немедленно отменить.

Также следует держать под контролем пациентов, страдающих депрессией, так как эта категория пациентов подвержена частым суицидальным попыткам. Риск сохраняется вплоть до ремиссии патологии.

Одновременный прием Золофта в сочетании с другими лекарственными средствами может спровоцировать нарушение психомоторный функций. Поэтому на протяжении курса лечения не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности и управлять автотранспортными средствами.

Передозировка

При передозировке препаратом Золофт наблюдается развитие серотонинового синдрома. Однако при сочетании высоких дозировок средства с алкоголем, интоксикация может привести к коме или летальному исходу.

Для устранения последствий необходимо принять достаточное количество сорбента и проводить симптоматическое лечение.

Аналоги

В продаже можно встретить следующие аналоги препарат Золофт:

  1. Торин - отечественный препарат, выпускаемый ОАО «Верофарм», который является полным аналогом Золофта. В продаже его можно встретить в таблетках по 50 и 100 мг. Основное отличие Торина от Золофта в составе вспомогательных веществ и сроки годности (у Торина он составляет всего 2 года).
  2. - венгерский препарат, который выпускается в таблетках, содержащих 50 мг или 100 мг сертралина. У него такие же показания к применению и нежелательные реакции. Детям, страдающим обсессивно-компульсивными расстройствами препарат можно прописывать с 6 лет, в остальных случаях он разрешен с 18 лет. противопоказан в период беременности и лактации.
  3. Иксел - современный французский препарат, который выпускается в капсулах и в качестве активного компонента содержит милнаципран. Его применяет для лечения большого депрессивного эпизода. Медикамент противопоказан детям, беременным и кормящим женщинам
  4. - отечественный антидепрессант, активным веществом, которого является пипофезин. В продаже он встречается в таблетках по 25 мг. Препарат применяется для лечения легкой и средней депрессии, в том числе и у детей. В отличие от Золофта реже становится причиной нежелательных реакций.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30˚C в темном месте, ограниченном от доступа детей.

Срок годности – 5 лет.

Цена

Стоимость Золофта составляет в среднем 735 рублей. Цены колеблются от 396 до 1237 рублей.

Разделы