Рисполепт форма выпуска. Рисполепт — инструкция по применению

В классе атипичных антипсихотиков широкое распространение получил Рисполепт – лекарственное средство, направленное на снятие симптоматики острых психозов и лечение затяжных, медленно протекающих неврологических нарушений. Результативная терапия Рисполептом, согласно инструкции по применению, требует длительного применения средства и тщательного наблюдения за реакциями организма.

Общая информация о препарате Рисполепт

Рисполепт является лекарственным препаратом, сфера применения которого – терапия расстройств поведения, вызванных серьезными психическими нарушениями. Препарат применим к пациентам всех возрастных групп, исключая детей до 5 лет. Широкий диапазон возможных проявлений побочных реакций компенсируется эффективностью от приема и стойким терапевтическим эффектом.

Формы выпуска и стоимость

Рисполепт имеет две формы выпуска. Среди них выделяют:

• таблетки;
• раствор для перорального использования (капли).

Цена на медикамент не одинакова в разных аптеках и может варьироваться в зависимости от региона, формы выпуска и дозировки. Таблица, приведенная ниже, содержит краткий обзор на ценовые характеристики препарата и виды его выпуска. В нее так же включена цена на лекарство схожего действия – Рисполепт Конста.

Состав Рисполепта

Состав медикамента зависит от формы выпуска: и в виде таблеток, и в виде раствора для перорального применения препарат содержит активный компонент рисперидон, но состав дополнительных составляющих таблеток представлен следующим списком:

• кукурузный крахмал;
• диоксид кремния;
• моногидрат лактозы;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат магния;
• гипромеллоза.

Вспомогательными элементами, входящими в состав раствора, являются винная кислота, дистиллированная вода, бензойная кислота и гидроксид натрия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия Рисполепта на организм можно описать следующим способом: активное вещество способствует снижению выраженной прогрессирующей симптоматики таких психических заболеваний, как шизофрения, но при этом не угнетает дыхание и не усиливает внезапно начинающееся болезненное состояние, характеризующееся произвольными движениями тела и потерей чувствительности, по сравнению с другими нейролептиками. Рисполепт обладает сбалансированным центральным противостоянием к нейромедиаторам, в соответствии с чем снижается расположенность к появлению негативных эффектов, связанных с двигательными нарушениями. Эффект, оказываемый данным медикаментом, помогает купировать симптоматику тяжелых случаев шизофрении и ее последствий.

Процессы, происходящие в организме человека после применения данного лекарства, характеризуются полным и быстрым всасыванием в кровь вещества после приема средства внутрь, и достижением предельной концентрации в плазме крови в среднем через 1,5 часа. Биодоступность препарата не превышает 70% в случае его приема в форме раствора. Таблетированная форма лекарства обладает большей биодоступностью – 94%. Средство абсорбируется независимо от приема пищи. Количество принятого лекарства прямо пропорционально его содержанию в плазме крови. Лекарственное средство выводится из организма преимущественно почками. В пожилом возрасте и при наличии болезней этих органов выведение медикамента из организма незначительно замедлено.

Отличия от Рисполепт Конста

Основное отличие рассматриваемого препарата от Рисполепта Конста – форма производства, представленная порошком, который в сочетании с растворителем для суспензии образует жидкость для внутримышечного введения. Препарат имеет тот же активный компонент, что и Рисполепт. Рисполепт Конста имеет следующие дополнительные компоненты в своем составе:

• бензиловый спирт;
• этанол;
• вода;
• полимер 7525 DLJN.

Показания и противопоказания

Список показаний к применению зависит от лекарственной формы препарата. Таблетки Рисполепта активно используются для уменьшения интенсивности протекания и снятия острых приступов:

1. Шизофрении как острой, так и хронической, характеризующейся болезненными феноменами.
2. Расстройств поведения, в число которых включаются агрессия, бред, нездоровое возбуждение, необусловленные вспышки ярости, проявление склонности к насилию.
3. Маниакально-депрессивного психоза – болезненного состояния, при котором мания и депрессия быстро сменяют друг друга или сливаются в одно.
4. Нарушений поведения у пациентов (начиная с подросткового возраста), которые совмещаются с задержкой в интеллектуальном развитии. В рамках данной клинической картины у больных проявляются агрессия и импульсивность.

Раствор назначают при развитии следующих болезней:

1. Шизофрения во взрослом и подростковом возрасте (начиная с 13 лет).
2. Биполярные расстройства у взрослых пациентов и детей с 10 лет.
3. Болезнь Альцгеймера.
4. Приобретенное слабоумие, утрата способности к активной умственной деятельности или ее значительное снижение.
5. Краткосрочные, но не прекращающиеся приступы агрессии у взрослых и детей, при которых существует риск причинения вреда себе и окружающим.
6. Постоянное деструктивное поведение (лекарство в данном случае используется как один из элементов комплексной терапии).

• возраст до 5 лет;
• непереносимость препарата или его структурных элементов;
• фенилкетонурия – наследственное заболевание, определяющееся затрудненным расщеплением фенилаланина.

В описанных ниже случаях Рисполепт необходимо применять с осторожностью, только в дозировках, назначенных врачом:

• судороги или предрасположенность к ним;
• болезнь Паркинсона;
• опухоль мозга;
• заболевания печени и почек;
• склонность к развитию тахикардии;
• пожилой возраст;
• заболевания пищеварительной системы;
• проблемы с мозговым кровообращением и сердечно-сосудистой системой;
• предрасположенность к образованию тромбов венозных сосудов;

По результатам исследований о влиянии медикамента на организм плода во время беременности, применение Рисполепта возможно только в случае наличия более высокой пользы для матери, чем предполагаемого вреда для ребенка. Дозировку при беременности должен определять врач. При острой необходимости отмены назначенного средства во время беременности дозировку необходимо снижать медленно, с каждым разом увеличивая интервалы между приемами препарата. Помимо этого, препарат оказывает негативное влияние на репродуктивную систему женщины, и поэтому зачатие в период терапии крайне нежелательно. Применение Рисполепта во время лактации не практикуется, так как средство имеет свойство выделяться с грудным молоком матери.

Инструкция по применению

Обе лекарственные формы медикамента – раствор и таблетки – предназначены для перорального использования. Средняя доза составляет 2 мг в сутки, однако она варьируется в зависимости заболевания, возраста пациента и особых рекомендаций врача. Но в любом случае, количество используемого лекарства должно понижаться и повышаться постепенно, и корректироваться в соответствии с оказываемым терапевтическим эффектом. Абсорбция Рисполепта не зависит от приема пищи.

Раствор

При применении Рисполепта в виде раствора рекомендуются следующие дозировки для взрослых: начальная доза для пациентов без почечных заболеваний составляет 2 мг в день. На второй день ее необходимо повысить на 2 мг при тяжелом течении заболевания, либо оставить неизменной в случае видимого эффекта после первого использования. Отдельные случаи включают в себя более медленное увеличение дозировки. Предельное количество употребляемого раствора медикамента – 6 мг в сутки. Раствор обычно принимается в таких количествах при шизофрении.

Людям пожилого возраста рекомендована начальная доза 0,5 мг раз в день. При оказании должного терапевтического эффекта можно повысить количество используемого лекарства до 1-2 мг. Слабо выраженное действие допускает принятие максимальной дозы в 3 мг в сутки, но не более.

В инструкции по применению указано, что раствор предназначен для детей, начиная с 10-13 лет. Суточная начальная дозировка составляет 0,5 мг. При достаточном весе и нормальной переносимости лекарства дозировку можно повысить до 3 мг в сутки.

Таблетки

Таблетированная форма препарата может быть назначена только с подросткового возраста (с 15 лет) по 2 мг в первый день. Затем дозу можно постепенно повысить до 4 мг или оставить ее прежней. В крайне тяжелых случаях течения заболеваний дозировка для взрослых пациентов может достигать 6 мг. Пожилым пациентам рекомендовано принимать 1 мг в день за два приема по 0,5 мг каждый.

Правила отмены

Такой психоактивный препарат как Рисполепт требует соблюдения некоторых правил по отмене. А именно:

1. Не отменяйте медикамент без предварительной консультации с доктором, не имея четкой схемы медленного снижения дозировки.
2. Начинайте отмену препарата в относительно стабильный период жизни, постепенно снижая принимаемую дозу.
3. Не прекращайте принимать лекарство сразу после подавления наиболее ярко проявляющихся симптомов. Ранняя отмена может привести к новому кризису.

Возможные побочные действия и передозировка

Часто препарат негативно влияет на нервную, пищеварительную и костно-мышечную систему. Ввиду этого не исключено проявление следующих нежелательных реакций:

• сонливость;
• слабая реакция на раздражители;
• обмороки;
• потеря равновесия;
• нарушения речи;
• спутанность сознания;
• потеря вкусовых ощущений;
• бессонница;
• возбуждение;
• чувство тревоги;
• общая слабость;
• нарушения мозгового кровообращения;
• тахикардия;
• тромбоз вен;
• сухость во рту и жажда;
• рвота и тошнота;
• боли в желудке;
• шум в ушах;
• боли в конечностях и суставах.

Рисполепт может приводить к офтальмологическим нарушениям, среди которых наблюдаются отеки вокруг глаз, ухудшение зрения, снижение его остроты, покраснение белков глаз, глаукома и светобоязнь. К общим негативным эффектам относятся озноб, ухудшение самочувствия в целом, изменение походки, замедленные движения и холод в конечностях. К негативным реакциям также относят синдром отмены – усиленное развитие симптомов, которые должен был подавить препарат, или возникновение новых.

Передозировка Рисполептом проявляется побочными действиями в усиленной форме. Также может начать возникать следующая симптоматика: развитие судорог и сильного седативного действия лекарства и учащенное сердцебиение. При наблюдении у пациента состояния передозировки данным лекарством необходимо оказать ему помощь, которая заключается в проведении следующих процедур:

• промывание желудка;
• принятие больным активированного угля и слабительного;
• поддержка проходимости дыхательных путей;
• вызов скорой помощи.

Дальнейшее лечение передозировки проводится в стационарных условиях под постоянным наблюдением врачей.

Возможный вред

Потенциальный вред от приема лекарственного средства заключается не только в проявлении нежелательных эффектов, но и в появлении таких состояний, как респираторные нарушения, в которые входят:

• заложенность носа;
• одышка;
• влажные хрипы;
• застой жидкости в легких;
• апноэ во сне.

Возможный вред также проявляется в мышечных болях и слабости, нарушении осанки, болях в спине и грудной клетке, опухании суставов и наличии болезненных ощущений в них. Большинство симптомов проходит или значительно сокращается после отмены препарата или существенного снижения принимаемой дозы.

Вызывает ли привыкание

Несмотря на то, что Рисполепт является эффективным нейролептиком, он может привести к развитию привыкания как физического, так и психологического. Привыкание особенно остро ощущается при резком прекращении приема лекарства после длительного курса применения. Для того чтобы избежать привыкания, лечиться Рисполептом необходимо только под контролем врача, который рассчитает необходимую дозу и определит длительность курса лечения. Чтобы сократить симптомы его отмены, медиками часто назначаются антидепрессанты, способствующие преодолению сформировавшейся зависимости. Хотя привыкание к препарату часто тяжело переносится пациентами, его отмена в определенный момент лечения необходима. Постепенное снижение дозировки перед ее конечной отменой помогает пациенту легче переносить период после прохождения курса лечения.

Взаимодействие с другими средствами и особые указания

Учитывая то, что Рисполепт представляет собой препарат, воздействующий, в первую очередь, на центральную нервную систему, не следует совмещать его прием с терапией прочими препаратами центрального действия. При одновременном приеме данного средства и индукторов печеночных ферментов количество использования последних необходимо сократить. Не рекомендуется совмещать курс лечения с применением антидепрессантов и седативных препаратов. Применение Рисполепта также нельзя совмещать с приемом алкогольных напитков и употреблением чая (особенного черного).

При использовании данного препарата в качестве терапии от шизофрении необходимо постепенно начать сокращать прием остальных принимаемых лекарств. Данная мера оправдана клинически и направлена на то, чтобы избежать случаев передозировки и возможных побочных эффектов, вызванных несовместимостью лекарственных средств.

Во время прохождения лечения данным препаратом пациентам стоит воздержаться от чрезмерного употребления пищи, так как прием Рисполепта может стать причиной увеличения массы тела. Помимо этого, необходимо отложить занятия, которые требуют быстрой реакции и повышенного внимания со стороны пациента.

Женщины репродуктивного возраста должны сообщать своему лечащему врачу о приеме оральных контрацептивов. При зачатии терапию этим лекарством необходимо прекратить.

Аналоги медикамента

Все лекарственные препараты, способные заменить Рисполепт, относятся к группе нейролептиков и имеют схожие показания и противопоказания к применению, побочные действия и состав. Названные аналоги представлены на фармацевтическом рыке в виде таблеток. Наиболее широко применяются такие заменители препарата:

1. Арис. Используется для терапии острых шизофренических заболеваний, среди симптомов которых часто отмечаются галлюцинации, бредовые состояния, враждебность и беспричинная агрессия по отношению к окружающим (или, наоборот, социальная обособленность), депрессия, тревога, чувство вины. Арис не применяется в детском возрасте и назначается врачами пациентам от 15 лет по 2 мг в день в среднем. Среди наиболее часто возникающих нежелательных действий различаются головные боли, сонливость и быстрая утомляемость. Назначается с большой осторожностью людям с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
2. Нейриспин. Средство показано при хронической шизофрении и различных психических состояниях и проявлении симптомов депрессии. Препарат хорошо справляется с купированием тревожных состояний, симптомов биполярных расстройств и замедляет течение шизофрении. Средняя частота приема Нейриспина – 1-2 раза в день, а наибольшая дозировка составляет 16 мг. Главными недостатками аналога являются побочные эффекты, выражающиеся в бессоннице, утомляемости и сбоях терморегуляции организма. Данные негативные действия носят обратимый характер.
3. Рилептид. Используется в медицинской практике главным образом для терапии маниакальных состояний, вызванных биполярным расстройством у взрослых пациентов, а также применяется для симптоматического лечения аутичных заболеваний в детском возрасте. Препарат помогает пациентам справиться со склонностью нанесения себе вреда и тревогой.
4. Риспен. Применяется для краткосрочной терапии приступов агрессии, болезни Альцгеймера и поведенческих отклонений, при которых пациент опасен не только для себя, но и для окружающих. Риспен используется дважды в сутки максимум, при этом употребление меньших доз (2 мг в сутки) лекарства гораздо эффективнее принятия высокой дозировки (10 мг). Редко применяется в возрасте до 18 лет в связи с возможными нежелательными реакциями, выраженными сильной сонливостью, усталостью, болью в желудке и тремором.

Фармакологические.

Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность по серотонинергических 5-НТ 2 и дофаминергических D 2 рецепторов. Рисперидон связывается также с α 1 адренорецепторов и с меньшей аффинностью - с Н 1 -гистаминергичнимы и α 2 адренорецепторов. Рисперидон не проявляет аффинности относительно холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным D 2 антагонистом, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного подавления двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

Рисполепт ® в форме таблеток, диспергируются в ротовой полости, и таблетки, покрытые оболочкой, является биоэквивалентными к раствору орального.

Рисперидон метаболизируется до 9-гидрокси, имеющий подобную рисперидона фармакологическое действие.

Всасывания.

После приема рисперидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме в пределах 1-2 часов, у пациентов пожилого возраста - в пределах 2-3 часов. Биодоступность после перорального применения рисперидона составляет 70% (CV = 25%). Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет 66% в быстрых метаболизаторов, и 82% - в медленных.

Распределение.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым α 1 гликопротеинами. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидрокси - на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси достигается в течение 4-5 суток.

Метаболизм и выведение.

Рисперидон метаболизируется цитохромом CYP2D6 до 9-гидрокси, которое оказывает аналогичную рисперидона фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидрокси активной антипсихотической фракции. Цитохром CYP2D6 подвергается генетическом полиморфизма. В быстрых метаболизаторов CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидрокси, тогда как в медленных метаболизаторов рисперидон превращается гораздо медленнее. Хотя в быстрых метаболизаторов концентрации рисперидона и 9-гидрокси ниже, чем в медленных метаболизаторов, фармакокинетика рисперидона и 9-гидрокси в комбинации (то есть активной антипсихотической фракции) после разовой и многоразовых доз в быстрых и медленных метаболизаторов цитохрома CYP2D6 похожа.

Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирования. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях не угнетает значительно метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10 CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после применения препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидрокси в моче равна 35-45% принятой дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты. После приема у больных психозами период полувыведения составляет примерно 3:00. Период полувыведения 9-гидрокси рисперидона достигает 24 часов, а у пациентов пожилого возраста - 34 часов.

Линейность.

Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции почек, печени.

Исследование однократного приема препарата у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью выявило высокий уровень концентрации в плазме (AUC и C max в 2-2,5 раза выше) и снижение клиренса активной антипсихотической фракции на 30% у пациентов пожилого возраста и на 60% в пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел «Особенности применения»).

У пациентов с нарушениями функции печени наблюдался меньший степень связывания рисперидона с белками плазмы.

У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдались нормальные уровни концентрации рисперидона в плазме, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме было увеличено на 35%.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси рисперидона у детей сходна с таковой у взрослых.

Пол, расовая принадлежность и курение.

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил видимого влияния пола, возраста или привычки курить на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Показания

• Лечение шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдалась ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;
• кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим;
• лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в сочетании с нормотимикамы как начальное лечение или в качестве монотерапии на период продолжительностью до 12 недель)
• симптоматическое лечение дерзких оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия)
• симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности к раздражительности (включая агрессию, задача себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному компоненту или к вспомогательному веществу препарата.

Деменция и симптомы болезни Паркинсона (ригидность, брадикинезия и паркинсонические нарушение осанки).

Деменция и подозрение деменцией с тельцами Леви (кроме симптомов деменции менее двух из следующих симптомов: паркинсонизм, визуальные галлюцинации, шаткость походки).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования метаболизма in vitro показали, что распад рисперидона до 9-гидрокси-рисперидона может подавляться фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми бета-блокаторами, которые связываются с CYP 2D6. Такое подавление может привести к увеличению концентрации рисперидона и уменьшение активного метаболита 9-гидрокси в плазме. Хотя клинические данные 12 пациентов показали, что амитриптилин не угнетает распад рисперидона в 9-гидрокси, анализ данных небольшого количества пациентов, одновременно принимающих эти лекарственные средства, подтверждает то, что клинический эффект не меняется.

Рисперидон - слабый ингибитор CYP 2D6 in vitro . Поэтому ожидается, что Рисполепт ® будет существенно подавлять выведение лекарственных средств, метаболизирующихся этими ферментами.

При одновременном применении лекарственных средств, которые являются индукторами ферментов, метаболизм рисперидона может увеличиваться. Карбамазепин снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови. Клинические данные показали, что у пациентов, одновременно принимающих карбамазепин, плазменные концентрации рисперидона и 9-гидрокси были в 1,7-3,7 раза ниже. Аналогичные эффекты (снижение концентрации в плазме активной антипсихотической фракции) могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов CYP 3A4, как рифампицин, фенитоин и фенобарбитал. При отмене или возобновлении приема карбамазепина или других индукторов ферментов CYP 3A4 следует заново оценить дозирования рисполепта ® , в случае необходимости - откорректировать. В редких случаях при одновременном применении карбамазепина и рисперидона наблюдались токсические сывороточные концентрации карбамазепина.

Рисполепт ® может проявлять антагонистические эффекты к леводопы и других антагонистов допамина.

Если такая комбинация считается необходимым, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать самые эффективные дозы каждого из препаратов.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не концентрацию антипсихотической фракции.

Циметидин в дозе 400 мг дважды в сутки и ранитидин 150 мг дважды в сутки увеличивали AUC рисперидона (рисперидона и 9-гидрокси) на 8% и 20% соответственно, хотя это не имеет клинического значения.

Было обнаружено, что флуоксетин (20 мг / сут) и пароксетин (20 мг / сут) увеличивают концентрацию рисперидона в плазме в 2,5-2,8 и 3-9 раз соответственно. Флуоксетин не влияет на концентрацию 9-гидрокси в плазме. Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидрокси в плазме на 13%. В общем концентрация рисперидона увеличивается на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина. Если во время терапии Рисполептом ® назначается или прекращается лечение флуоксетином и пароксетином, врачу следует пересмотреть дозу рисполепта ® . Влияние отмены лечения флуоксетином и пароксетином на фармакокинетику рисперидона или 9-гидрокси не исследовали.

Эритромицин (ингибитор CYP 3A4) не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

В постмаркетинговом периоде наблюдались случаи клинически значимой гипотензии при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарственных средств.

Как и с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, например с антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидином, прокаинамидом), антиаритмическими препаратами класса III (амиодарон, солатолом), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (мапролитином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными (хинином, мефлохином), и с препаратами, вызывающими электролитный исбаланс (гипокалиемии, гипомагнезиемии), брадикардия, или средствами, которые подавляют печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является полным.

Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донезепил не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Клиническое исследование с участием 13 пациентов показало, что фармакокинетические показатели лития значительно не меняются, если нейролептик, применяемый одновременно, заменяется Рисполептом ® в дозе 3 мг два раза в сутки. Совместимость рисперидона с литием не исследовались. При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи энцефалопатии, экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома. Во время клинических исследований более часто сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств и гиперкинезии при применении лития с нейролептиками, чем отдельно лития.

Рисполепт ® не имел клинически значимых эффектов на фармакокинетику вальпроата при проведении исследования в параллельных группах и дигоксина при перекрестного исследования взаимодействия.

Топирамат значительно снижает эффективность рисперидона, однако совсем немного снижает эффективность рисперидона. Поэтому маловероятно, что такое взаимодействие является клинически важной.

Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенидат: несмотря на фармакокинетику рисперидона и указанных действующих веществ, взаимодействия между ними не ожидается. Хотя соответствующих исследований не проводилось.

Риски применения рисполепта ® одновременно с другими лекарственными средствами систематически не изучались. Теоретически возможны взаимодействия со всеми активными веществами, которые оказывают воздействие на центральную нервную систему. Пока нет данных дополнительных исследований, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами.

Информацию о повышенной смертности при одновременном применении с фуросемидом у пациентов пожилого возраста с деменцией см. в разделе «Особенности применения».

Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими веществами центрального действия, в том числе с алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами, за повышенного риска седации.

Верапамил, ингибитор СYР ЗА4 и Р-гликопротеина повышает концентрацию рисперидона в плазме крови.

Одновременное применение перорального Рисполептом ® с палиперидон не рекомендуется, поскольку палиперидон активного метаболита рисперидона, и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции.

Особенности применения

Пациенты пожилого возраста с деменцией.

Повышенный уровень смертности.

Среди пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились атипичными антипсихотическими препаратами, наблюдался повышенный уровень смертности по сравнению с пациентами из группы плацебо в мета 17 контролируемых исследований атипичных антипсихотических препаратов, включая Рисполепт ® . В плацебо-контролируемом исследовании с применением препарата Рисполепт ® больным этой категории частота случаев смертности составила 4,0% по сравнению с 3,1% в группе плацебо. Средний возраст пациентов, умерших, был 86 лет (диапазон - 67-100 лет). Специфический профиль факторов риска смертности в группе пациентов, принимавших Рисполепт ® , не определен. Причины смерти были типичными для этой возрастной группы (от 65 лет) и включали: сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания, опухоли, инфекции (например, пневмония) и диабет.

Одновременное применение с фуросемидом.

В ходе плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов пожилого возраста с деменцией повышенный уровень смертности наблюдался при одновременном применении рисперидона с фуросемидом (7,3%, средний возраст - 89 лет, диапазон - 75-97 лет) по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном (3,1%, средний возраст - 84 года, диапазон - 70-96 лет) или только фуросемид (4,1%, средний возраст - 80 лет, диапазон - 67-90 лет). Повышение уровня смертности среди пациентов, лечившихся одновременно рисперидоном и фуросемидом, наблюдалось в ходе двух клинических исследований из четырех. Среди пациентов, одновременно принимающих рисперидон с другими диуретиками, повышенного уровня смертности зафиксировано не было.

Патофизиологических механизмов для объяснения этого факта не установлено. Причина смерти также не была единой. Однако следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях, а также нужно провести оценку рисков и пользы этой комбинации комбинации с другими потенциальными диуретиками, прежде чем назначать препарат. Независимо от лечения дегидратация была общим фактором риска летальности, и ее следует тщательно контролировать у пациентов с деменцией.

Цереброваскулярные побочные реакции.

В ходе плацебо-контролируемых клинических исследований среди пациентов с деменцией, которых лечили Рисполептом ® , наблюдался высокий уровень цереброваскулярных побочных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки) с летальным исходом по сравнению с теми, кто получал плацебо (средний возраст - 85 лет, диапазон - 73-97 лет).

Комбинированные данные шести плацебо исследований с участием пациентов пожилого возраста с деменцией (в возрасте от 65 лет) продемонстрировали возникновения цереброваскулярных расстройств (в том числе тяжких) в 3,3% (33/989) пациентов, лечившихся Рисполептом ® по сравнению с 1,2 % (8/693) пациентов, получавших плацебо. Соотношение между группами Рисполептом ® и плацебо (соотношение шансов; 95% ДИ) составляло 2,96 (1,33; 7,45), в подгруппе пациентов с сосудистой деменцией - 5,26 (1,18; 48,11).

Риск цереброваскулярных побочных эффектов значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с деменцией Альцгеймера. Следует тщательно взвесить все риски и преимущества назначения Рисполептом ® пациентам пожилого возраста с деменцией, особенно риск инсульта. С особой осторожностью следует назначать Рисполепт ® пациентам с деменцией, в которых имеется артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы, и пациентам с сосудистой деменцией. Следует проинструктировать пациентов и лиц, ухаживающих за ними, немедленно сообщать о признаках возможных сердечно-сосудистых приступов, таких как внезапная слабость, онемение лица, рук или ног, а также расстройства речи и зрения. Следует безотлагательно рассмотреть все возможные варианты лечения, включая прерывания терапии Рисполептом ® .

Перед назначением Рисполептом ® детям следует тщательно взвесить соотношение риска и пользы. Необходимо регулярно тщательно оценивать потребность в продолжении лечения. Показания «симптоматическое лечение расстройств социального поведения, вызывающе оппозиционных расстройств и или других расстройств социального поведения» и «аутичные расстройства» исследовались только в возрасте от 5 лет. Поэтому не следует назначать Рисполепт ® детям по следующим показаниям в возрасте до 5 лет.

Нет опыта применения рисполепта ® детям в возрасте до 15 лет для лечения шизофрении и детям в возрасте до 10 лет для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах.

Для детей доступны данные базируются на клинических исследованиях продолжительностью 1 год. Эти данные показывают, что не происходит воздействия на рост и развитие. Влияние на рост и развитие при лечении продолжительностью более одного года неизвестный. Поэтому следует проводить клинический мониторинг эндокринной системы, включая по измерению роста и массы тела, контроль полового развития, потенциальных пролактинзалежних эффектов, исследования экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.

Сонливость.

Во время плацебо исследований сонливость часто наблюдалась у детей с аутизмом. Большинство случаев были легкой и средней степени тяжести. Преимущественно сонливость наблюдалась в начале лечения, с наибольшей частотой в течение первых двух недель лечения, и самостоятельно проходила, средняя продолжительность составляла 16 дней. Пациентам с сонливостью можно рассмотреть возможность изменения режима дозирования.

Ортостатическая гипотензия.

Через α 1 -литичну активность рисперидона, особенно в начале лечения, может наблюдаться ортостатическая гипотензия. В постмаркетинговом периоде клинически значимая гипотензия наблюдалась при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных средств. Рисполепт ® следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (такими как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярные заболевания). В этих случаях дозу следует постепенно корректировать (см. Раздел «Способ применения и дозы»). При возникновении гипотензии следует рассмотреть возможность снижения дозы.

Удлинение интервала QT.

Во время клинических исследований удлинение интервала QT не было ассоциировано с рисперидоном.

В постмаркетинговый период очень редко сообщалось о случаях удлинения интервала QT. Следует с осторожностью применять Рисполепт ® , как и другие антипсихотические средства, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями электролитного обмена (гипокалиемия, гипомагниемия) или удлинением интервала QT в семейном анамнезе. Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, которые удлиняют интервал QT.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

При применении антипсихотических средств, включая рисперидон, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. В постмаркетинговый период агранулозитоз наблюдался очень редко (<1/10 000 пациентов).

Пациенты со значительным уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или медикамент-индуцированной лейкопенией / нейтропенией следует тщательно наблюдать в течение первых нескольких месяцев лечения и прекратить применение рисперидона при появлении признаков значительного уменьшения количества лейкоцитов и при отсутствии других причин для такого снижения.

Пациенты с клинически значимой нейтропенией следует наблюдать относительно возникновения лихорадки и других признаков инфекции и лечить соответствующим образом при обнаружении симптомов. В случае тяжелой нейтропении (<чем 1 × 10 9 / л) лечение рисперидоном следует прекратить и следить за количеством лейкоцитов к восстановлению.

Венозная тромбоэмболия.

Описаны случаи венозной тромбоэмболии при применении антипсихотических лекарственных препаратов. Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими лекарственными средствами, часто имеют приобретенные факторы риска возникновения венозной тромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии необходимо идентифицировать до и во время лечения Рисполептом ® и принять соответствующие превентивные меры.

Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы.

При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и / или лица). Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.

Врачи должны взвешивать опасность и пользу при назначении антипсихотических средств, в том числе Рисполептом ® пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Применение рисперидона может ухудшить течение болезни Паркинсона. Пациенты с любой из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск нейролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотических препаратов (например, спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями в дополнение к экстрапирамидных симптомов).

Злокачественный нейролептический синдром.

При применении классических нейролептических лекарственных средств редко отмечаются случаи возникновения злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК. Дополнительные признаки включают миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт ® .

Гипергликемия и сахарный диабет.

Сообщалось о гипергликемии, сахарный диабет или обострение существующего диабета во время лечения Рисполепт ® . Оценка связи между применением атипичных антипсихотиков и отклонениями уровня глюкозы затруднена из-за повышенного риска возникновения сахарного диабета у больных шизофренией и повышение частоты заболеваемости сахарным диабетом среди населения вообще. Таким образом, связь между применением атипичных антипсихотических препаратов и побочными реакциями, связанными с гипергликемией, до конца не ясен. Хотя эпидемиологические исследования указывают на повышенный риск побочных реакций, связанных с гипергликемией, у пациентов, которые лечатся атипичными нейролептиками. Каждого пациента, который применяет атипичные антипсихотические препараты, следует проверять на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета.

Увеличение массы тела.

При применении препарата Рисполепт ® сообщалось о случаях повышения массы тела. Рекомендуемый контроль массы тела.

Приапизм.

Существует возможность возникновения приапизма при лечении Рисполептом ® вследствие его альфа-адренергической блокирующего действия. О случаях приапизма сообщалось в постмаркетинговом периоде.

Регуляция температуры тела.

Антипсихотические средства могут нарушать способность тела к снижению основной температуры тела. Рекомендуется соответствующий уход пациентам, которым суждено Рисполепт ® , если они будут подвергаться воздействию условий, которые могут вызывать повышение основной температуры тела, а именно - интенсивные физические тренировки, влияние высоких температур внешней среды, сопроводительная терапия препаратами с антихолинергическим активностью или влияние обезвоживания.

Противорвотное эффект.

В доклиническом изучении свойств рисперидона отмечался противорвотное эффект. Это свойство может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарств или таких состояний, как обструкция кишечника, синдром Рея и опухоли мозга.

Судороги.

Следует с осторожностью применять Рисполепт ® пациентам с судорогами или другими состояниями, которые потенциально снижают судорожный порог в анамнезе.

Интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР).

Во время операций по удалению катаракты наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки у пациентов, лечившихся антагонистами a1-адренорецепторов, в т.ч. Рисполептом ® .

ИСАР может повышать риск осложнений операции на глазу в течение и после хирургического вмешательства. Следует сообщить хирурга-офтальмолога о применении антипсихотических лекарственных средств в прошлом или в период проведения операции. Потенциальные преимущества прекращения терапии препаратами с a1-блокировочной действием перед операцией не установлены, следует взвесить риск отмены лечения антипсихотическими средствами.

Нарушение функции печени и почек.

Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуется назначать половину начальной и поддерживающей доз (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Гиперпролактинемия.

Исследования на культурах тканей указывают на то, что рост клеток в опухолях молочной железы человека может быть стимулирован пролактином. Хотя до сих пор четкой связи с применением антипсихотических средств клиническими и эпидемиологическими исследованиями не установлено, рекомендуется с осторожностью назначать рисперидон пациентам с соответствующей патологией в анамнезе. Рисполепт ® нужно с осторожностью применять пациентам с гиперпролактинемией и пациентам с вероятными пролактинозалежнимы опухолями, например пролактиномой гипофиза, или вероятными пролактинозалежнимы опухолями, такими как эпителиальные опухоли молочной железы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Хотя во время исследований на животных не было выявлено тератогенного воздействия, наблюдался опосредованное влияние на уровень пролактина.

У новорожденных, чьи матери применяли антипсихотические средства (в том числе рисперидон) в течение последнего триместра беременности, существует риск возникновения оборотных экстрапирамидных симптомов и / или синдрома отмены препарата. Эти симптомы включают ажитации, необычно повышенный или сниженный мышечный тонус, тремор, сонливость, нарушения дыхания или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут быть различной тяжести. В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, в некоторых - был необходим мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация.

Кормления грудью.

В ходе исследований на животных рисперидон и 9-гидрокси выделялись в грудное молоко. Есть наблюдения, что рисперидон и 9-гидрокси могут также выделяться в грудное молоко. В отдельных случаях 4,3% дозы, которую применяла мать в виде активной антипсихотической фракции действующего вещества определялось в грудном молоке. В случае необходимости приема препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Рисполепт ® может иметь незначительный или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом, в результате потенциального воздействия на нервную систему и органы зрения (см. Раздел «Побочные реакции»). В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, пока не станет известной чувствительность пациентов к препарату.

Способ применения и дозы

обычная доза

Рисполепт ® можно применять один или два раза в сутки. Дозы более 8 мг следует разделять на два приема (утром и вечером). Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата Рисполепт ® .

Рекомендуется постепенное прекращение лечения. После резкого прекращения применения высоких доз антипсихотических препаратов очень редко наблюдались острые симптомы отмены, в том числе тошнота, рвота, потливость, бессонница. Также может наблюдаться рецидив психотических симптомов, сообщалось о появлении непроизвольных движений (например, акатизия, дистония и дискинезия).

шизофрения

взрослые

Рисполепт ® можно назначать один или два раза в сутки.

Начинать прием следует с 2 мг рисполепта ® в сутки, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, индивидуально корректировать. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4-6 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или снижена начальная доза.

Дозы выше 10 мг в сутки, не обнаружили высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз, превышающих 16 мг в сутки не изучалась, такие дозы применять нельзя.

В случае необходимости дополнительной седации можно одновременно применять бензодиазепин.

Рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг два раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг два раза в сутки, повышая на 0,5 мг два раза в сутки. В случае необходимости дополнительной седации можно одновременно применять бензодиазепин.

Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах

Взрослые.

Рекомендованная начальная доза рисполепта ® - 2 мг один раз в сутки, вечером. Дозу можно индивидуально увеличить добавлением 1 мг / сут не чаще чем через каждые 24 часа. Рекомендуемый диапазон доз - от 2 до 6 мг в сутки.

Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении рисполепта ®необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии. Нет данных об эффективности рисполепта ® при лечении острой биполярной мании продолжительностью более 12 недель. Если Рисполепт ® применяют в сочетании с нормотимикамы, терапию можно прекратить раньше, поскольку начало эффекта от лечения можно ожидать в первые недели терапии. Даже после появления ответа на лечение следует учитывать возможность повторного возникновения симптомов депрессии из-за особенностей течения болезни и побочных реакциях лекарственных средств, которые применялись для лечения, в том числе Рисполептом ® .

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет).

Рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг два раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг два раза в сутки, повышая на 0,5 мг два раза в сутки. Поскольку опыт применения у пациентов пожилого возраста ограничен, рекомендуется осторожность.

Дети в возрасте от 10 лет.

Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг один раз в сутки, утром или вечером. Дозу можно индивидуально увеличивать, добавляя от 0,5 до 1 мг / сут не чаще чем через каждые 24 часа до достижения рекомендованной дозы 2,5 мг / сут. Эффективность лечения была продемонстрирована в диапазоне доз от 0,5 до 6 мг / сут, дозы выше 6 мг / сутки не изучались.

Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении рисполепта ®необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии.

Нет опыта применения рисполепта ® для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у детей до 10 лет.

Кратковременная терапия выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией

Рекомендованная начальная доза - 0,25 мг два раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить путем повышения дозы 0,25 мг два раза в сутки не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг два раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективную дозу можно увеличить до 1 мг дважды в сутки. После достижения оптимальной дозы можно рассмотреть возможность приема суточной дозы один раз в день. Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении рисполепта ® необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии.

Отмена лечения Рисполептом ® должна состояться не позднее чем через три месяца после начала терапии, терапию можно возобновить только в случае, если поведенческие расстройства появляются снова.

Симптоматическое лечение расстройств социального поведения или агрессивного поведения

Рекомендованная начальная доза составляет 0,5 мг один раз в день. При необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0,5 мг один раз в день не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 1 мг один раз в день. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг один раз в день, тогда как другие могут потребовать 1,5 мг один раз в день.

Пациенты с массой тела <50 кг

Рекомендованная начальная доза - 0,25 мг один раз в день. При необходимости дозу можно корректировать путем добавления 0,25 мг один раз в день не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов - 0,5 мг один раз в день. Однако для некоторых пациентов достаточно не более 0,25 мг один раз в сутки для достижения положительного эффекта, тогда как другие могут потребовать 0,75 мг один раз в день.

Как и при других видах симптоматического лечения, длительное применение рисполепта ® необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всей терапии.

Нет опыта применения рисполепта ® для симптоматического лечения расстройств социального поведения или агрессивного поведения у детей в возрасте до 5 лет.

Аутизм (дети от 5 лет)

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и клинического ответа.

Пациенты с массой тела <50 кг

Рекомендованная начальная доза составляет 0,25 мг один раз в день. С 4 дня дозу можно увеличить на 0,25 мг. Следует поддерживать дозу 0,5 мг и на 14 день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,25 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточной клинической ответом.

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг

Рекомендованная начальная доза - 0,5 мг один раз в день. С 4 дня дозу можно увеличить на 0,5 мг. Следует поддерживать дозу 1 мг и на 14 день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0,5 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточной клинической ответом.

Дозы Рисполептом ® для детей с аутизмом (суточная доза в мг / день)

* Пациенты с массой тела более 45 кг могут потребовать больших доз максимальная доза, применявшаяся в ходе клинических исследований, составила 3,5 мг / день.

Соответствие доз Рисполептом ® в мг и мл

Рисполепт ® можно применять один или два раза в сутки.

Пациентам, у которых возникает сонливость после приема препарата, лучше применять суточную дозу рисполепта ® перед сном или в два приема. Во время клинических исследований примерно две трети детей с аутизмом жаловались на слабость, особенно в начальной фазы лечения.

Как только достигнута адекватная клинический ответ, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы для достижения оптимального отношения клинической эффективности и безопасности.

Информации, полученной в течение контролируемых клинических исследований, недостаточно для определения рекомендуемой продолжительности лечения Рисполептом ® пациентов с аутизмом. Поэтому опытный специалист должен проводить тщательный мониторинг состояния пациента.

При возникновении тяжелых побочных реакций (например экстрапирамидных расстройств, поздней дискинезии или неконтролируемого увеличения массы тела) следует уменьшить дозу рисполепта ® или прекратить лечение.

Нет опыта применения рисполепта ® для симптоматического лечения аутизма у детей до 5 лет.

Инструкция для самостоятельного открытия флакона и использования пипетки-дозатора

Флакон 30 мл

Для открытия флакона и использования пипетки необходимо выполнить следующие действия (см. Рис. 1-4):

Флакон по 100 мл

Для открытия флакона и использования пипетки необходимо выполнить следующие действия (см. Рис. 1-3):

Пациенты с заболеваниями печени и почек.

У пациентов с нарушениями функции почек рисперидона выводится из организма медленнее, чем у пациентов со здоровыми почками. У пациентов с нарушениями функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови увеличивается.

Независимо от показаний, этим пациентам назначается половина начальной и поддерживающей доз, титрования дозы должно быть медленным.

Рисполепт ® следует применять с осторожностью данной категории пациентов.

Переход с терапии другими антипсихотическими средствами.

Если это клинически оправдано, во время терапии препаратом Рисполепт ® рекомендуется постепенно прекратить предшествующую терапию другими препаратами. При этом, если пациент переводится с терапии антипсихотическими препаратами в форме «депо», препарат Рисполепт ® рекомендуется начать с применения вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

Рисперидон применяют для лечения расстройств социального поведения или агрессивного поведения, а также аутичных расстройств детям в возрасте от 5 лет; для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах детям в возрасте от 10 лет.

Передозировка

Симптомы.

Признаки и симптомы передозировки, которые наблюдались, - это известные побочные реакции препарата проявляются в усиленной форме: сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке сообщалось о удлинение интервала QT и судороги. Сообщалось о трепетание-мерцание, ассоциированное с передозировкой препарата Рисполепт ® в комбинации с пароксетином.

Необходимо обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Следует рассмотреть возможность промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля вместе с слабительным средством, если прошло менее часа после приема препарата. Показан мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, включая непрерывную регистрацию ЭКГ для выявления возможных аритмий.

Рисперидон не имеет специфического антидота. Таким образом, следует принимать соответствующие поддерживающие мероприятия. В случае острой передозировки следует проанализировать возможность взаимодействия нескольких препаратов. Артериальной гипотензии и сосудистый коллапс следует лечить такими мерами, как внутривенные вливания и / или симпатомиметики препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначать антихолинергические препараты. Следует продолжать постоянное медицинское наблюдение до полного выздоровления пациента.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщается (частота ≥ 10%), является паркинсонизм, седативный / сонливость, головная боль и бессонница. Паркинсонизм и акатизия дозозависимы побочными реакциями.

Побочные реакции, приведенные ниже, включают те, о которых сообщалось в ходе клинических испытаний и в постмаркетинговом периоде. Частота возникновения побочных реакций: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редко (≥1 / 10000 до <1 / 1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (частоту нельзя установить из доступных данных).

В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

a Гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, расстройств менструального цикла, аменореи, галактореи.

b При плацебо исследований сообщалось о сахарном диабете в 0,18% пациентов, получавших рисперидон, по сравнению с 0,11% в группе, где применяли плацебо. Общая частота во всех клинических испытаниях составляла 0,43% у пациентов, принимавших рисперидон. c НЕ отмечались в клинических исследованиях рисполепта ® , однако было обнаружено в течение постмаркетингового наблюдения.

d Экстрапирамидные расстройства включают: паркинсонизм (гиперсекреция слюны, ригидность мышц, паркинсонизм, слюнотечение, феномен «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц, паркинсонизма походка, нарушение глабелярного рефлекса, паркинсонический тремор), акатизия(акатизия, беспокойство, гиперкинезия, синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоза, атетоз, миоклонус), дистонией.

Дистония включает дистонией, гипертонией, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, миогенные контрактуры, блефароспазм, движение глазного яблока, паралич языка, тик (в области лица), ларингоспазм, миотонией, опистотонуса, ротоглоточный спазм, плевротонус, спазм языка, тризм. Включено больший перечень симптомов, не обязательно экстрапирамидный происхождения. Бессонница включает: нарушение засыпания, интрасомничний расстройство. Судороги включают: большой эпилептический приступ. Менструальные расстройства включают: нерегулярные менструации, олигоменорею. Отек включает: генерализованный отек, периферический отек, «точечный» отек.

Побочные реакции палиперидона

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных реакций этих веществ (включая пероральные и инъекционные формы выпуска) подобные. В дополнение к указанным выше побочных реакций при применении палиперидона сообщалось о синдроме постуральной ортостатической тахикардии, который, вероятно, может наблюдаться и при применении рисполепта ® .

Побочные реакции, свойственные антипсихотическим лекарственным средствам

Удлинение интервала QT

Как и при применении других антипсихотиков, в постмаркетинговом периоде сообщалось о удлинение интервала QT при применении рисперидона. Также при применении антипсихотических препаратов сообщалось о других побочные реакции со стороны сердца, удлиняют интервал QT, такие как желудочковая аритмия, фибрилляция предсердий, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца, трепетание-мерцание.

венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов отмечались случаи развития венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен.

Увеличение массы тела

Сравнение количества пациентов, получавших Рисполепт ® , и пациентов, получавших плацебо и имели увеличение массы тела на 7% в плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью от 6 до 8 недель, показали статистически значимую разницу в частоте случаев увеличение массы тела в группе пациентов, принимавших Рисполепт ® (18%) по сравнению с таковой у пациентов, принимавших плацебо (9%). В ходе 3-недельных плацебо исследований у взрослых пациентов с острой манией частота увеличения массы тела на ≥7% была сопоставима с таковой в группе, принимавшей Рисполепт ® (2,5%) и в группе, принимавшей плацебо (2,4 %), и была несколько выше в группе активного контроля (3,5%).

В популяции детей с нарушениями поведения в течение длительных исследований масса тела пациентов увеличивалась в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев лечения. Ожидаемое увеличение массы тела для детей с нормальной массой тела в возрасте 5-12 лет - от 3 до 5 кг в год. Начиная с 12 лет увеличение массы тела для девушек остается от 3 до 5 кг в год, тогда как ребята набирают в среднем 5 кг в год.

Дополнительная информация по особых категорий пациентов

Побочные реакции у пациентов пожилого возраста с деменцией или у детей, о которых сообщалось с большей, чем в категории взрослых пациентов, частотой, описанные ниже.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Транзиторная ишемическая атака и цереброваскулярные расстройства - побочные реакции, о которых сообщалось в течение клинических исследований с частотой 1,4% и 1,5% соответственно у пациентов пожилого возраста с деменцией. Кроме этого, о таких побочных реакциях сообщалось с частотой ≥ 5% у пациентов пожилого возраста с деменцией и с меньшей мере с вдвое более высокой частотой, чем у других категорий взрослых пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.

«РИСПОЛЕПТ»: инструкция по применению

Дозировку лекарства всегда подбирает врач. Она зависит от патологии, которую корректируют, возраста, веса пациента, состояния его печени и почек. Диапазон дозировки от 1 мг до 16 мг в сутки. Людям, у которых нарушена работа почек или печени, назначают дозы в 2 раза меньшие, чем остальным. Нейролептики обладают свойством не сразу давать развернутый эффект. Им надо накопиться в организме, только после 7 – 10 дней постоянного приема психиатр оценивает эффективность препарата.

Как правильно принимать?

1. Таблетки или раствор пьют 1 – 2 раза в день, вне зависимости от приема пищи.
2. Лежачим пациентам или детям лекарство разводят небольшим количеством воды.

Превышение дозы, согласно инструкции по применению рисполепта, вызывает нарушение работы центральной нервной системы, сердечно-сосудистой, дыхательной. Антидота для рисперидона нет, поэтому пациентам с передозировкой проводят стандартную детоксикацию.

«РИСПОЛЕПТ»: цена в аптеке

Рисполепт – относительно дорогой нейролептик. Его стоимость зависит от региона продажи и формы выпуска. Так в аптеках 20 таблеток по 4 мг обойдутся примерно в:

1. WER.RU – 550 рублей;
2. Еврофарм – 500 рублей;
3. Диалог – 585 рублей;
4. ИФК аптека – 700 рублей;
5. Максавит – 651 рублей;
6. Аптечество – 618 рублей.

Капли для внутреннего приема в флаконе объемом в 30 мл стоят:

1. Диалог – 296 рублей;
2. ИФК аптека – 297 рублей;
3. Максавит – 253 рубля;
4. Аптечество – 252 рублей.

«РИСПОЛЕПТ»: аналоги и их цена

После истечения срока защиты патента, фармацевтические компании по всему миру получили возможность выпускать дженерики: лекарства с составом, идентичным оригинальному. Теперь в аптеках можно купить аналоги рисполепта, отличающиеся ценой или формой выпуска:

	– выпускается в таблетках по 1,2 и 4 миллиграмма. Действуя на основе одноименного активного вещества, оказывает анксиолитическое действие на нервную систему. Цена – от 125 рублей.
	– хорватский препарат, действующий на основе рисперидона. Назначается при шизофренических, шизотипических, маниакальных, шизоаффективных, психотипических и биполярных расстройствах. Цена – 140 – 160 рублей;
	– македонский нейролептик, с похожим составом, используемый для лечения острой и хронической форм шизофрении, маниакальных, психических и поведенческих расстройств, снижения агрессий и т.д. Цена – от 115 – 135 рублей;
	– венгерский нейропротектор, выпускаемый в таблетированной форме на основе рисперидона. Так же как и рисполент используется в психотерапии при лечении биполярных расстройств, маниакальных состояний, симптомов аутичных заболеваний у детей. Цена – от 560 рублей.
	– таблетки для рассасывания от известного концерна KRKA. Имеет меньшую дозировкой, но большей эффективностью с точки зрения фармакокинетики. Препарат сразу в полости рта попадает кровь, начинает свое действие. Цена – от 316 рублей.

«РИСПОЛЕПТ»: отзывы

Рисполепт назначили маме, когда у нее после инсульта начались галлюцинации. Она слышала голоса, видела людей, которые к ней приходили. Психиатр выписала рисполепт в каплях. Давали только на ночь, я просто набирала лекарство с водой в шприц без иглы и заливала маме в рот. Галлюцинации стали меньше через неделю, а через месяц совсем прекратились. Нам повезло, что мама хорошо перенесла препарат.

Лечили бабушку после ишемического инсульта, когда она стала драться с нами, пытаться убежать из дома, психиатр выписала рисполепт. Таблетки глотать она отказывалась, выплевывала, пришлось раствор заливать в рот и заставлять глотать как ребенка. Поспокойнее она стала сразу, буквально после первого приема, а вот галлюцинации не проходили. Через месяц пришлось искать другое лекарство, потому что начались осложнения. Врач сказала, что далеко не каждый человек может спокойно пить такие лекарства, что у всех на них разная реакция.

Отзыв врача: