Уколы ретарпен. Полная инструкция по применению ретарпена, перечень аналогов, отзывы и цены

Ретарпен — пролонгированный антибиотик пенициллинового ряда, предназначенный для лечения инфекций, вызванных чувствительной к его влиянию флорой. Действующее вещество медикамента разрушается под влиянием выделяемой некоторыми бактериями пенициллиназы, поэтому перечень показаний к применению ограничен достаточно тяжелыми заболеваниями.

Доказана эффективность Ретарпена при боррелиозе, сифилисе. Средство часто назначают для лечения и профилактики ревматоидных осложнений, спровоцированных стрептококковой флорой.

Устойчивые концентрации активного ингредиента сохраняются на протяжении 2-4 недель после применения, что обеспечивает выраженный терапевтический эффект. Но именно поэтому лекарство не прописывают при бактериальных заболеваниях легкой и умеренной степени тяжести (поражения ЛОР-органов, мочевыделительного тракта, легких, бронхов и т.д.).

Информация о производителе медикамента

Выпускается Ретарпен (международное название Retarpen) фармацевтической компанией Sandoz (Австрия), подразделением корпорации Novartis. Sandoz является одним из крупнейших мировых производителей антибиотиков. Фирма лидирует по выпуску антибактериальных средств класса пенициллинов, в том числе в комбинации клавулановой кислотой (торговое наименование Амоксиклав).

Инструкция по применению

Специалисты категорически запрещают самостоятельное использование любых антибактериальных препаратов. Это же касается и Ретарпена. Медикамент предназначен для применения по специально разработанной схеме для лечения серьезных инфекций. Самолечение противопоказано, так как неправильная доза и несоблюдение протокола терапии может вызвать резистентность бактериальной флоры. Перед началом терапевтического курса необходимо ознакомиться с инструкцией по применению.

Состав и лекарственная форма

Медикамент выпускается в виде лиофилизата (порошка) для приготовления раствора для инъекционного введения. Уколы делают внутримышечно в дозе, обозначенной врачом. Производителем предусмотрена дозировка в 2,4 или 1,2 МЕ активного компонента.

Описание и состав

Действующее вещество — бензатина бензилпенициллин в виде лиофилизата, расфасованного во флаконы. Дополнительно в состав лекарства входят и вспомогательные компоненты, обеспечивающие поддержание терапевтических свойств на протяжении срока хранения — натрия цитрат, маннитол, симетикон.

Фармакологическая группа

В соответствии с общепринятой в медицине и фармации системе классификации, Ретарпен является антибактериальным препаратом (антибиотиком) пролонгированного действия класса β-лактамных пенициллинов.

Аспекты фармакодинамики

Действие активного вещества связано с его влиянием на внешнюю клеточную мембрану бактерий. Бензатина бензилпенициллин ингибирует синтез структурных компонентов оболочки в процессе развития микроорганизма, вызывая таким образом необратимое уничтожение патогенной флоры. Средство оказывает бактерицидный эффект, сохраняющийся на протяжении длительного периода.

В инструкции по применению описаны механизмы развития лекарственной резистентности. К их числу относят разрушение активного компонента препарата β-лактамазами (этот фермент обычно продуцируется стафилококками). Грамотрицательные бактерии отличаются по структуре клеточной мембраны, что снижает терапевтическую эффективность Ретарпена. Также сообщается о развитии устойчивости в результате мутации патогенов.

Параметры фармакокинетики

Абсорбция . После внутримышечного укола всасывание активного компонента происходит достаточно медленно. Поэтому при большинстве заболеваний достаточно 1-2 инъекций на протяжении месяца. Пиковые плазменные концентрации отмечают спустя сутки у детей и 48 часов у взрослых.

Распределение . Порядка 50-55% введенного количества лекарственного вещества связывается с белками плазмы. При назначении медикамента в высоких дозировках, бензилпенициллин обнаруживают в труднодоступных тканях — сердечных клапанах, костях, цереброспинальной и плевральной жидкости. Проникает через плацентарный барьер и попадает в фетальный кровоток, в высоких концентрациях находится с амниотической жидкости. Объем распределения — 0,3-0,4 л/кг у взрослых и 0,75 л/кг у детей.

Биотрансформация . Лекарство практически не подвергается метаболическим превращениям.

Элиминация . До 80% общего количества действующего вещества выводится в изначальном виде, преимущественно почками (85-95%) с уриной, оставшаяся доза — в конъюгированном состоянии с желчью.

Параметры фармакокинетики могут изменяться у новорожденных детей из-за недостаточного развития печени и почек, пациентов с нарушениями функций данных органов, больных пожилого возраста.

Информация об основном действующем компоненте

Бензатина бензилпенициллин — вещество природного происхождения со сложной химической структурой. Эмпирическая формула — С48Н56N6О8S2. Код по АТХ J01СЕ08.

Соединение проявляет бактерицидную активность в отношении следующих представителей патогенной флоры:

  • стафилококков (не продуцирующих пенициллиназу);
  • стрептококков;
  • пневмококков;
  • коринебактерий;
  • клостридий;
  • актиномицетов;
  • возбудителей гонореи;
  • трепонем.

Но с учетом особенностей применения и продолжительности действия, бензатина бензилпенициллин часто назначают при инфекциях, спровоцированных стрептококками или трепонемой.

Показания к применению

Ретарпен прописывают при следующих заболеваниях:

  • рожистое воспаление;
  • острое и латентное течение сифилиса;
  • болезнь Лайма (клещевой боррелиоз);
  • тропическая гранулема (иногда заболевание называют невенерическим сифилисом);
  • пинта (инфекция, вызванная Treponema carateum).

Лекарственное средство также назначают и в профилактических целях для предупреждения:

  • ревматических (аутоиммунных) осложнений стрептококковой инфекции, включая поражения почек, миокарда, хрящевой ткани;
  • сифилиса, скарлатины (после контактирования с больным человеком);
  • рожистого воспаления.

Есть данные об эффективности медикамента при лечении ангины и скарлатины. Но при неосложненном течении данных патологий многие врачи предпочитают заменить Ретарпен другим антибиотиком широкого спектра действия в форме таблеток.

Перечень противопоказаний и ограничений к использованию

Не назначают при индивидуальной повышенной чувствительности к антибиотикам из группы пенициллинов, цефалоспоринов и β-лактамов; аллергической реакции на соевый белок (содержится во вспомогательных ингредиентах).

С осторожностью медикамент применяют при аллергических заболеваниях (рините, поллинозе, контактных дерматитах и т.д.). Использование Ретарпена нецелесообразно при инфекциях, вызванных чувствительной к действию препарата флорой, но требующих высоких концентраций антибиотика в спинномозговой жидкости.

Особенности дозировки

Доза и продолжительность терапии зависит от типа и тяжести инфекции, возраста и функциональной активности печени пациента.

  • взрослые и подростки: по 1,2 МЕ разведенного медикамента раз в 7 дней;
  • дети с массой тела больше 30 кг: доза составляет 1,2 МЕ еженедельно;
  • дети с весом до 30 кг: 600 МЕ в неделю.

Продолжительность лечения должна быть определена таким образом, чтобы предотвратить рецидив стрептококковой инфекции. При неосложненных болезнях достаточно однократного введения лекарственного раствора.

Ретарпен используется внутримышечно. Укол делают в верхнюю часть ягодицы, иглу вводят под прямым углом, стараясь избегать зоны расположения крупных кровеносных сосудов. При возникновении кровотечения или сильной боли, инъекцию останавливают.

Пациенты часто задают вопрос, чем разводить лиофилизат Ретарпена. Препарат нельзя смешивать ни с чем, кроме воды для инъекций (противопоказано сочетание в одном шприце с местными анестетиками, физраствором и др.). Для приготовления инъекции необходима ампула растворителя объемом 5 мл. В результате образуется суспензия, которую используют сразу же. Препарат вводят медленно, при необходимости делают два укола в разные ягодицы.

Диагноз Особенности дозировки и использования
Сифилис (манифестация заболевания или вторичная стадия) Взрослые и подростки: 2,4 МЕ однократно
Дети: 50 000 МЕ/кг однократно (но не более 2,4 МЕ в общем)
Повторный курс терапии необходим при дальнейшем прогрессировании заболевания (лабораторные и объективные признаки)
Латентный серопозитивный сифилис Взрослые и подростки: 2,4 МЕ раз в неделю
Дети: 50 000 МЕ/кг еженедельно
Общая продолжительность терапии: 3 недели (3 инъекции)
Врожденный сифилис (без неврологических симптомов) Младенцы (начиная с первого дня жизни): 50 000 МЕ/кг однократно
Невенерический сифилис, пинта Взрослые и подростки: 1,2 МЕ
Дети с весом свыше 30 кг: 1,2 МЕ
Дети с массой тела до 30 кг: 600 000 МЕ
Препарат вводится однократно
Профилактика ревматоидной лихорадки, гломерулонефрита на фоне стрептококковой инфекции, рожистого воспаления Взрослые и подростки: 1,2 МЕ каждые 21-28 дней
Дети с массой до 30 кг: 1,2 МЕ раз в 3-4 недели
Дети с весом до 30 кг: 600 000 МЕ каждые 3-4 недели
Продолжительность лечения определяется следующим образом:
Без поражения сердца: на протяжении 5 лет или до достижения 21 года.
При поражении сердца: как минимум 10 лет или до 21 года.
Персистирующее поражение сердца: по крайней мере 10 лет или до достижения 40-летнего возраста. Иногда требуется внеочередная профилактика
Дозировка у отдельных категорий пациентов
Клиренс креатинина 100-60 мл/мин
Уровень креатинина в сыворотке 0,8-15
Дозу оставляют без изменений
Клиренс креатинина 5 -10 мл/мин
Уровень креатинина в сыворотке 1,5-8,0
Дозировку снижают на 25%
Клиренс креатинина до 10 мл/мин
Уровень креатинина в сыворотке 15
Дозу уменьшают на 50-80%, при этом объем раствора делят на 2-3 инъекции

Возможные нежелательные реакции

Перечень наиболее распространенных побочных эффектов включает:

  • кандидозы;
  • обострение бактериальных инфекций (при неправильном подборе дозы или резистентности возбудителя);
  • аллергические реакции вплоть до анафилактического шока с летальным исходом;
  • расстройства стула;
  • боль, отек в месте инъекции.

Также возможны осложнения, связанные с массивным выделением токсинов в результате гибели большого количества патогенной флоры.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное назначение Ретарпена с антибиотиками возможно только для повышения результатов терапии. При этом прописывают антибактериальные средства другой группы для расширения спектра бактерицидного действия.

Параллельный прием НПВС замедляет элиминацию бензилпенициллина из организма.

С осторожностью применяют медикамент с цитостатиками (в частности, с метотрексатом) из-за риска повышение токсического влияния последних.

Ретарпен усиливает эффект антикоагулянтов, что может вызвать неконтролируемое кровотечение.

При одновременном применении с гормональными противозачаточными средствами необходимо использовать другие методы контрацепции.

Салицилаты и диуретики увеличивают уровень антибактериального вещества в крови, что повышает вероятность осложнений.

Совместимость с алкоголем

Спиртное противопоказано из-за риска появления побочных действий со стороны печени.

Особые указания и меры предосторожности

Медикамент предназначен только для внутримышечных инъекций. Перед первой процедурой необходимо убедиться в отсутствии аллергической реакции. Пациентам с аллергией в анамнезе (в том числе и пищевой) средство вводят в условиях стационара при наличии всех необходимых медикаментов для купирования анафилаксии.

Только по жизненным показаниям Ретарпен прописывают больным с поражениями системы кроветворения, вирусом Эпштейна — Барра, нарушениями функции почек и печени, микозами.

На фоне сахарного диабета замедляется абсорбция лекарственного вещества.

После инъекции пациент должен оставаться под медицинским контролем на протяжении 12 часов. Если Ретарпен применяют для лечения сифилиса, после первого укола возможны:

  • головные боли;
  • приливы потливости;
  • повышение температуры;
  • тремор;
  • боли в мышцах и суставах;
  • тошнота и рвота;
  • колебания артериального давления;
  • повышение ритма сердцебиения.

Перечисленные симптомы проходят самостоятельно и не требуют прекращения лечения.

При продолжительном курсе терапии обязателен контроль параметров работы почек и печени. По объективным симптомам и анализу крови оценивают эффективность проводимого лечения.

При случайном введении лекарственного раствора антибиотика в вену или артерию необходимо предпринять меры для предупреждения риска осложнений и кожных реакций.

При появлении длительного расстройства стула следует исключить псевдомембранозный колит.

Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, поэтому средство назначают только после оценки соотношения риск/польза. Также активное лекарственное вещество попадает в грудное молоко, что требует приостановки лактации.

В день инъекции (и последующие 24-48 часов) необходимо воздержаться от управления автомобилем и работы, требующей концентрации внимания.

Передозировка

Условия хранения

При комнатной температуре.

Срок годности

Составляет 4 года.

Прекращение терапии

Возможно по усмотрению врача после получения результатов лабораторных исследований и полного устранения патогенной флоры.

Аналоги

Аналогами Ретарпена по составу и форме выпуска являются следующие препараты:

  • Экстенциллин (Extencilline), производства Sanofi Aventis, Франция;
  • Бициллин 1, выпускается в России компанией Синтез.

Ретарпен отличается максимальной биодоступностью и терапевтической эффективностью. Это позволяет устранить патогенную флору уже после первой инъекции, не допустить осложнений и максимально сократить курс лечения. По отзывам специалистов, Бициллин 1 в разы уступает по клинической результативности своим оригинальным аналогам. Поэтому необходимо придерживаться установленной схемы терапии. В любом случае, чем заменить Ретарпен, может решить только лечащий врач.

Цена и где купить

В продаже в отечественных аптеках медикамента нет, так как антибиотик не зарегистрирован на территории в России. Существует вариант заказать у посредников, которые могут купить и организовать доставку Ретарпена в нужном количестве и необходимой дозировке из Европы.

Учитывая большой срок годности и условия хранения часто лекарство уже есть в наличии на складах в Москве или Санкт-Петербурге. В таком случае средство отправят вскоре после оформления заказа через интернет или по телефону. В большинстве случаев препарат приобретают непосредственно в Германии, крайне редко — в Польше. Примерная цена одного флакона Ретарпена составляет 60 евро. Стоимость будет ниже при одновременном заказе нескольких упаковок.

В упаковке 5 флаконов по 1,2МЕ. Действующее вещество Бензатина бензилпенициллин. Производитель: Pfizer (по лицензии США) Индия. Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Penidure 1,2 млн. МЕ. Если Ваш запрос поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.

Не одно десятилетие в арсенале инфекционистов, венерологов, урологов, ревматологов и педиатров достойное место занимает препарат Penidure (полный Ретарпен). Главное его действующее вещество - бензатина бензилпенициллин - способно подавлять размножение бактерий. Преимуществом этого антибиотика является его способность накапливаться в организме и оказывать воздействие на болезнетворные микроорганизмы длительное время.

Рекомендацию купить Ретарпен (Penidure) часто слышат пациенты, которым был поставлен диагноз «сифилис». Препарат успешно применяется для лечения этого «популярного» венерического заболевания с середины прошлого столетия. В Европе, Америке и странах Африки именно он стал ведущим средством в борьбе с этой заразной и коварной болезнью, опасной серьёзными последствиями (третичный сифилис) в случае отсутствия адекватного лечения. Причиной заболевания являются бактерии бледная трепонема, которые могут попасть в организм при половом контакте с уже заражённым партнёром, а также при переливании крови. Сифилис также может передаваться ребёнку во времени беременности от больной матери.

Какие заболевания лечит Penidure (полный аналог Ретарпена):

Антибиотик Penidure/Ретарпен также эффективен при лечении скарлатины, заболевания, от которого сто лет назад умирали тысячи людей различного возраста. Данный препарат, способный убивать бактерии стрептококков, вызывающих скарлатину, тонзиллиты и рожистые воспаления, назначается и детям.

Ревматизм - ещё одно серьёзное последствие атаки организма колониями стрептококковых бактерий. Эта болезнь, которая часто развивается в виде осложнения после инфекционного заболевания, поражает не только суставы, но и сердце, кожу и мозг. Отёчность и боли в суставах - лишь внешние проявления ревматизма. Инъекции препарата, как правило, назначаются для профилактики рецидивов ревматизма.

Инструкция по применению препарата Penidure:

Объективное решение о необходимости применения антибиотиков должен принять врач, который определит, в каком количестве нужно купить Ретарпен или его полный аналог Penidure, а также назначит дозу и схему лечения. Как правило, при лечении первичного сифилиса назначают 1-2 инъекции, при запущенном заболевании, на стадии третичного сифилиса, курс лечения может достигать 5 недель по 1-2 амп. еженедельно. При лечении скарлатины и острых тонзиллитов взрослым пациентам вводится 1-2 инъекции в неделю, детям - по 0,6 млн МЕ 1 раз в 3 дня или ежедневно.

💊 Penidure 1,2 млн МЕ 5 ампул/уп

🏥 Купить Пенидуре (Penidure, Ретарпен 1,2 млн МЕ №5 в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга, Екатеринбурга и др. городах России

💰 Доступные цены Penidure 1,2 млн МЕ 5 ампул/уп.

Прежде чем купить Penidure 1,2 млн. МЕ в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сифилис и другие заболевания, вызванные спирохетами (фрамбезия, пинта); острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция (в сочетании с быстро всасывающимися препаратами пенициллина); в качестве монотерапии при профилактике рецидивов ревматизма, скарлатины (контакт с больным), рожи и инфекций при тонзиллэктомии, экстракции зубов (предпочтительно в сочетании с быстро всасывающими препаратами пенициллина).

Форма выпуска препарата Ретарпен 2,4

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 2.4 млн МЕ; флакон (флакончик) 15 мл, коробка (коробочка) 50;

Фармакодинамика препарата Ретарпен 2,4

Нарушает синтез пептидогликана - опорного полимера клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика препарата Ретарпен 2,4

При в/м введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время. Cmax достигается через 12–24 ч после инъекции.

На 14-й день после введения 2,4 млн ЕД (1 ЕД - 0,6 мкг) концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД - 0,06 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы - 40–60%. Диффузия в жидкости полная, в ткани - слабая. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Противопоказания к применению препарата Ретарпен 2,4

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бета-лактамам).

Побочные действия препарата Ретарпен 2,4

Со стороны органов ЖКТ: стоматит, глоссит.

Аллергические реакции: анафилаксия, крапивница, ангионевротический отек, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит.

Прочие: повышение температуры тела, артралгия, реакция Яриша- Герксгеймера, болезненность и инфильтраты в месте введения.

Способ применения и дозы препарата Ретарпен 2,4

В/м. Ретарпен 1,2 предназначен для лечения детей и взрослых, Ретарпен 2,4 - взрослых. Взрослым при первичном сифилисе: однократно 2,4–4,8 млн МЕ в 2 разных места, при вторичном сифилисе: 2,4 млн МЕ, на курс 3 инъекции с интервалом 1 нед.

При лечении фрамбезии и пинты: однократно детям 1,2 млн МЕ, взрослым однократно 1,2–2,4 млн МЕ; людям, имевшим контакт с больными, или больным с латентной формой инфекции - 1/2 дозы.

При лечении инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину патогенными микроорганизмами (острый тонзиллит, скарлатина, рожа и раневые инфекции): детям до 12 лет - 1,2 млн МЕ каждые 2–4 нед в зависимости от тяжести инфекции, взрослым - 1,2–2,4 млн МЕ 1 раз в неделю.

Профилактика рецидивов ревматической атаки и ревматического эндокардита: детям до 12 лет 0,6–1,2 млн МЕ каждые 4 нед, взрослым - 1,2–2,4 млн МЕ каждые 4 нед.

Для профилактики скарлатины у людей, имевших контакт с больными: детям 1,2 млн МЕ каждые 3–4 нед, взрослым - 2,4 млн МЕ.

Для профилактики инфекционных осложнений после экстракции зубов, тонзиллэктомии и других малых хирургических вмешательств: детям и взрослым - 1,2 млн МЕ, при проведении обширных хирургических вмешательств для профилактики инфекционных осложнений детям - 1,2 млн МЕ, взрослым - 1,2–2,4 млн МЕ каждые 7–14 дней до выздоровления.

Передозировка препаратом Ретарпен 2,4

Не описана.

Взаимодействия препарата Ретарпен 2,4 с другими препаратами

Конкурентно ингибирует выведение противовоспалительных, противоревматических и жаропонижающих средств (индометацин, фенилбутазон и салицилаты). Не следует сочетать с бактериостатическими ЛС.

При использовании в комбинации с другими антибиотиками - доза более токсичного компонента может быть уменьшена, если показано синергическое действие).

Меры предосторожности при приеме препарата Ретарпен 2,4

Перед началом терапии, в течение не менее 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

При назначении больным сахарным диабетом следует принимать во внимание длительное всасывание Ретарпена из мышечного депо. С осторожностью назначают больным, склонным к аллергическим реакциям.

При развитии подобных реакций, терапию прекращают (необходимо введение адреналина, антигистаминных препаратов и кортикостероидов).

При длительной терапии антибиотиками необходимо обращать внимание на избыточное размножение устойчивых микроорганизмов.

Особые указания при приеме препарата Ретарпен 2,4

Приготовленную суспензию перед употреблением сильно встряхнуть. Препарат нельзя вводить подкожно, в/в, интралюмбально и в полости тела.

Условия хранения препарата Ретарпен 2,4

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Срок годности препарата Ретарпен 2,4

Принадлежность препарата Ретарпен 2,4 к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01C Бета-лактамные антибиотики - пенициллины

J01CE Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам

Флакон порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения содержит 1,2 или 2,4 млн МЕ активного вещества бензатина бензилпенициллина .

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное антибактериальное вещество — бензатина бензилпенициллин . Основной компонент получают из плесневых грибов. В отношении микробных клеток действует бактерицидно.

Механизм действия антибиотика Ретарпен основан на подавлении процесса синтезирования клеточной стенки бактерии. Действует длительно. Эффективен против грамположительной флоры, спорообразующих, анаэробных палочек, грамотрицательной флоры, трепонемы.

Ретарпен не действует на стафилококки, продуцирующие пенициллиназу.

Показания к применению

Ретарпен назначают при заболеваниях, вызванных стрептококками, бледными трепонемами: , ревматизм , рожистое воспаление.

Препарат назначают для профилактики послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Ретарпен не применяется при гиперчувствительности к бензилпенициллину, при сенной лихорадке .

Препарат противопоказан при .

Побочные действия

Длительная терапия препаратом Ретарпен может привести к развитию суперинфекции . При лечении могут отмечаться головными боли, , анемия, стоматит , эксфолиативный , артралгия , лихорадка , анафилактический шок , гипокоагуляция, лейкопения.

Ретарпен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат вводят исключительно внутримышечно.

При назначении двух инъекций их делают в разные ягодицы.

Для лечения врожденного сифилиса детям младшего возраста и новорожденным вводят 1,2 млн ЕД однократно либо разбивают на две инъекции.

Первичный серонегативный сифилис: Ретарпен вводят внутримышечно в дозе 2,4 млн ЕД.

Вторичный свежий сифилис и первичный серопозитивный сифилис : 2,4 млн ЕД, через 7 дней инъекцию повторяют.

Третичный сифилис: по 2,4 млн ЕД, курс терапии 3-5 недель.

Фламбезия: 1-2 укола по 1,2 млн ЕД.

Скарлатина, острый тонзиллит, рожа, раневые инфекции : лечение начинают с бензилпенициллина, затем вводят Ретарпен.

Профилактика приступов : внутримышечно 2,4 млн ЕД каждые 15 дней.

Передозировка

Может вызывать энцефалопатию, спутанность сознания, нарушения движения, нейромышечную возбудимость и судороги.

Лечение по симптомам. Поддерживающая терапия, гемодиализ. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

Аминогликозиды, цефалоспорины и другие бактерицидные антибактериальные средства оказывают синергидное действие .

Тетрациклиновые антибиотики, линкозамиды, макролидные антибиотики, и другие бактериостатические препараты оказывают сильно выраженное антагонистическое действие .

Ретарпен снижает протромбиновый индекс , подавляет кишечную микрофлору, повышает эффективность непрямых антикоагулянтов , незначительно влияет эффективность гормональных контрацептивов.

Диуретики, фенилбутазон, блокаторы канальцевой секреции, нестероидные препараты повышают уровень концентрации пенициллинов. При одновременном назначении аллопуринола повышается риск развития аллергии в виде кожной сыпи.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более 4-х лет.

Особые указания

Недопустимо введение препарата Ретарпен внутривенно либо подкожно. При случайном попадании лекарственного средства в просвет сосуда отмечается нарушение зрительного восприятия, преходящее чувство угнетенности, тревожности.

Лекарственная форма:  

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия.

Состав:

1 флакон содержит:

Ретарпен® 1200000 ME :

действующее вещество : бензатина бензилпенициллин - 1,0256 г

вспомогательные вещества : симетикон - 0,001 г; маннит - 0,009 г; повидон - 0,025 г; натрий-цитратный буфер pH 7.0 - 0,075 г.

Ретарпен® 2400000 ME :

действующее вещество : бензатина бензилпенициллин - 2,0513 г

вспомогательные вещества : симетикон - 0,002 г; маннит - 0,018 г; повидон - 0,050 г; натрий-цитратный буфер pH 7.0 - 0,150 г.

Описание:

Порошок от белого до желтовато-белого цвета, слегка агломерирующий.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, пенициллин. АТХ:  

J.01.C.E.08 Бензатин бензилпенициллин

Фармакодинамика:

Максимальная концентрация (С max) препарата в сыворотке крови достигается через 24 часа (у детей) или 48 часов (у взрослых) после инъекции. Длительный период полувыведения (Т 1/2) обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2400000 МП препарата концентрация в сыворотке крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 ME препарата у 89-97,4 % пациентов его концентрация составляет 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы крови 40-60 %.

Бензатина беизилпенициллин преодолевает в небольших количествах плацентарный барьер, а также проникает в молоко матери.

Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33 % введенной дозы.

Особые группы пациентов

Пациенты с сахарным диабетом : возможно замедление абсорбции препарата после внутримышечного введения.

Недоношенные и новорожденные дети : вследствие функциональной незрелости почек и печени у пациентов данной категории, возможно увеличение Т 1/2

Пациенты пожилого возраста : возможно замедление скорости выведения препарата из организма.

Показания:

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, при необходимости длительного воздействия на них :

Сифилис (в качестве монотерапии);

Фрамбезия, пинта;

Острый тонзиллит, скарлатина.

Профилактика инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами :

Повторные атаки после острой ревматической лихорадки;

Рецидивы рожи;

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к бензатина бензилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам);

Период грудного вскармливания.

С осторожностью:

С осторожностью следует применять при склонности к аллергическим реакциям (пациенты с бронхиальной астмой, аллергическими высыпаниями), псевдомембранозном колите, почечной и/или печеночной недостаточности, дерматомикозах, беременности, сахарном диабете.

Беременность и лактация:

Ретарпен® способен проникать через плацентарный барьер. Хотя исследования на животных не показали прямого или непрямого неблагоприятного влияния на плод, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат проникает в грудное молоко в небольших количествах. Хотя данные, свидетельствующие о нежелательных эффектax у детей, находящихся на грудном вскармливании, чьи матери получали препарат, отсутсвуют, тем не менее, так как возможно негативное влияние препарата на микрофлору кишечника ребенка, рекомендуется прекратить кормление грудыо при необходимости применения препарата.

Грудное вскармливание может быть возобновлено спустя 24 ч после отмены препарата.

Способ применения и дозы:

Препарат вводится только глубоко внутримышечно. Препарат нельзя вводить внутривенно!

В асептических условиях приготовить суспензию путем введения во флакон:

3 мл воды для инъекций на 1200000 ME ;

5 мл воды для инъекций на 2400000 ME .

Тщательно перемешать перед применением путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избегать образования обильной пены. в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.

Препарат вводят путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. Для исключения попадания препарата в сосуд, перед непосредственным введением препарата, рекомендуется произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд. При аспирации крови или выраженной болезненности инъекция должна быть прекращена (см. также раздел "Особые указания").

Лечение сифилиса

Первичный и вторичный сифилис

Взрослые и подростки - 2400000 ME ;

Дети с массой тела 30 кг и выше - 600000-2400000 ME ; курс лечения - 1 инъекция (в случае возвращения клинических и/или лабораторных проявлений заболевания курс лечения следует повторить). Поздние стадии сифилиса (включая латентный серопозитивный сифилис) Взрослые и подростки - 2400000 ME , по 1 инъекции внутримышечно 1 раз в неделю, курс 3 недели.

Лечение врожденного сифилиса (без признаков вовлечения центральной нервной системы) - 50000 МЕ/кг массы тела, по 1 инъекции внутримышечно 1 раз в неделю, курс 3 недели.

Фрамбезия, пиита (эндемические трепонематозы)

Острый тонзиллит и скарлатина

Взрослые и подростки - 1200000 ME внутримышечно однократно;

Дети с массой тела 30 кг и выше - 1200000 ME внутримышечно однократно;

Дети с массой тела менее 30 кг - 600000 ME внутримышечно однократно.

Профилактика острой ревматической лихорадки, постстрептококкового гломерулонефрита и рожи

Взрослые и подростки - 1200000 ME один раз в 3-4 недели;

Дети с массой тела 30 кг и выше - 1200000 ME внутримышечно один раз в 3-4 недели;

Дети с массой тела менее 30 кг - 600000 ME внутримышечно один раз в 3-4 недели.

При отсутствии поражения сердца - в течение по крайней мере 5 лет, или до достижения 21 года;

При преходящем поражении сердца - в течение по крайней мере 10 лет, или до достижения 21 года;

Персистирующее поражение сердца - в течение по крайней мере 10 лет, или до достижения 40 летнего возраста. В некоторых случаях показано проведение пожизненной профилактики.

Длительность профилактики устанавливается индивидуально.

Особые популяции пациентов :

Почечная недостаточность

При лечении пациентов данной группы дозу препарата Ретарпен® следует рассчитывать в зависимости от выраженности нарушения функции почек, согласно приведенным ниже данным:

При клиренсе креатинина (КК) >60 мл/мин - коррекции дозы не требуется. При КК >10 мл/мин - рекомендуемая доза составляет 75 % от расчетной.

При тяжелой почечной недостаточности (КК <10 мл/мин) дозу препарата следует уменьшить до 20-50 % от расчетной, может потребоваться разделение однократной дозы на несколько введений.

Пожилые пациенты

Перед началом терапии препаратом Ретарпен® в данной группе пациентов следует оценить функцию почек и, если необходимо, произвести соответствующую коррекцию дозы.

Печеночная недостаточность

При тяжелой печеночной недостаточности, метаболизм и экскреция пенициллинов могут замедляться.

Побочные эффекты:

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

часто : кандидоз.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

очень редко : гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

редко : аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лихорадка, боли в суставах, анафилактический шок с развитием коллапса, анафилактоидные реакции (астматический приступ, пурпура, симптомы со стороны желудочно- кишечного тракта));

очень редко : злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); частота неизвестна : реакция Яриша-Герксгеймера (см. также раздел "Особые указания"), сывороточная болезнь. У пациентов с сопутствующими дерматомикозами могут развиваться парааллергические реакции (из-за сходства антигенов пенициллинов и метаболитов дерматофитов).

Нарушения со стороны нервной системы

редко: нейропатия.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

часто: диарея, тошнота, рвота;

нечасто : стоматит, глоссит;

частота неизвестна : на фоне терапии препаратом были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

частота неизвестна : гепатит, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

частота неизвестна: пемфигоид.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

редко: нефропатия, интерстициальный нефрит.

Изменения в лабораторных показателях

часто : положительная прямая реакция Кумбса, ложно-положительные реакции определения белка в моче при использовании методик преципитации (при применении сульфосалициловой, трихлоруксусной кислот), метода Фолина-Чокальтеу или биуретового метода; ложно­положительные реакции определения аминокислот в моче (при использовании нингидрииового метода), искажение результатов электрофореза белков плазмы крови, ложноположительные реакции определения глюкозы в моче (при использовании неферментативных методов), ложноположительные реакции на уробилиноген, повышение содержания 17-кетостероидов в моче (при использовании реакции Циммерманна).

Сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуноаллергической природы: умеренное транзиторное повышение активности сывороточных трансаминаз, острый интерстициальный нефрит.

Общие расстройства и реакции в месте введения

частота неизвестна: боль в месте инъекции, инфильтраты в месте инъекции, синдром Хойна (острый пенициллиновый психотический синдром), синдром Николау (острая медикаментозная эмболия сосудов кожи).

У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.

При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами.

Передозировка:

Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).

Взаимодействие:

Так как производные пенициллина действуют только на делящиеся микробные клетки, препарат не следует комбинировать с бактериостатическими антибиотиками (например, макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами). Комбинации с другими антибиотиками возможны только в случае, если можно ожидать синергического, или, хотя бы, аддитивного действия комбинации препаратов. Во избежание нежелательного химического взаимодействия не следует вводить препарат в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При одновременном применении бензатина бензилпенициллина с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс), необходимо тщательно контролировать международное нормализованное отношение (МНО) во время совместной терапии.

При совместном применении с дигоксином значительно возрастает риск развития брадикардии.

Уменьшает экскрецию метотрексата, следствием чего может явиться повышение его токсичности.

Особые указания:

Перед началом терапии следует провести тщательный сбор анамнеза на предмет возможной сенсибилизации к пенициллинам и/или другим бета-лактамным антибиотикам. При лечении препаратом могут наблюдаться тяжелые (вплоть до развития анафилактического шока), и иногда фатальные аллергические реакции. Пациента следует проинформировать о возможных симптомах аллергии и о необходимости немедленно информировать врача об их возникновении. В случае появления аллергических реакций лечение препаратом следует немедленно прекратить и при необходимости назначить симптоматическую терапию.

В 5-10 % случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано применение пенициллинов.

Следует соблюдать особую осторожность в отношении следующих групп пациентов:

Пациенты с бронхиальной астмой, кожными аллергическими высыпаниями имеют повышенный риск реакций гиперчувствительности. Такие пациенты должны оставаться под наблюдением врача, как минимум, в течение 30 мин после инъекции препарата. В случае возникновения аллергических реакций препарат должен быть отменен, при необходимости показано проведение симптоматической и/или противошоковой терапии;

Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью (см. также раздел "Способ применения и дозы");

Пациенты с сопутствующими дерматомикозами (возможно развитие парааллергических реакций).

При терапии сифилиса, вследствие массивного лизиса бактерий и высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (лихорадка, озноб, другие общие и локальные симптомы). Пациент должен быть проинформирован о возможности возникновения этой реакции, в случае ее возникновения должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия.

У пациентов с сахарным диабетом, вследствие нарушения периферического кровообращения, возможно замедление абсорбции препарата в системный кровоток.

Препарат Ретарпен® не следует вводить в ткани с нарушенной перфузией. Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.

Следует проводить периодической контроль функции почек и картины периферической крови.

В случае случайного подкожного введения может возникнуть болезненное уплотнение в месте введения. Болезненность может уменьшиться после прикладывания льда к месту введения.

При случайном внутрисосудистом введении препарата могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Хойна). Симптоматика, как правило, проходит в течение часа. При выраженности симптомов может потребоваться введение седативных препаратов.

На фоне применения препарата возможно развитие синдрома Николау, острой медикаментозной эмболии сосудов кожи. Синдром Николау - редкое осложнение, возникающее при внутримышечном введении лекарственных препаратов, чьи проявления включают некроз кожи и/или подлежащих тканей различной степени выраженности. При случайном внутриартериальном введении препарата, особенно у детей, могут наблюдаться серьезные осложнения, такие как тромбоз артерий и некроз тканей (гангрена). Начальными проявлениями этих осложнений могут быть бледные "пятна" на кожи ягодичной области. В результате высокого давления в месте введения может наблюдаться ретроградный заброс препарата в общую подвздошную артерию, аорту или спинальные артерии.

У детей и подростков периферическую область наружного верхнего квадранта ягодицы следует использовать для введения препарата только в исключительных случаях (например, при распространенных ожогах) во избежание повреждения седалищного нерва.

Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии следует выполнить темнопольную микроскопию и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение серологических исследований. В случае врожденного сифилиса также следует исследовать спинномозговую жидкость (СМЖ). Если вовлечение ЦНС (нейросифилис) не могут быть исключены, следует использовать другие препараты пенициллина, лучше проникающие в СМЖ.

При тяжелых гнойно-воспалительных заболеваниях (тяжелая пневмония, эмпиема, сепсис, менингит, перитонит) требуются препараты, создающие более высокую концентрацию бензилненициллина в плазме крови. Следует использовать водорастворимые соли препарата.

В случае возникновения тяжелой, стойкой диареи следует заподозрить псевдомембранозный колит (возможные симптомы - водянистый стул с примесями крови/слизи, тенезмы, диффузная спастическая боль в животе, лихорадка). Данное состояние может быть жизиеугрожающим, терапия препаратом Ретарпен® должна быть немедленно отменена, назначена соответствующая терапия, основанная на чувствительности выявленного патогена (например, внутрь 250 мг, 4 раза в сутки). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином применять витамины группы В и витамин С. В случае подозрения на развитие грибковой инфекции показано применение противогрибковых препаратов, например, нистатина или леворина, согласно действующим инструкциям по применению данных лекарственных препаратов.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Возможность появления резистентных штаммов возбудителей следует учитывать при долговременном лечении. В случае возникновения вторичных инфекций (суперинфекций) следует принять соответствующие меры.

Нельзя исключить (в очень редких случаях) возможность накопления повидона (вспомогательное вещество в составе препарата) в ретикулоэндотелиальной системе, с последующим развитием гранулемы, из которой, в дальнейшем, могут развиваться опухоли.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Так как на фоне терапии препаратом могут возникать серьезные нежелательные эффекты (анафилактоидные реакции, анафилактический шок с развитием коллапса), следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 1200000 ME , 2400000 ME .

Упаковка:

Первичная упаковка

Ретарпен 1200000 ME

По ~ 1,14 г препарата во флакон из бесцветного стекла типа 3 вместимостью 5 мл, укупоренный резиновой пробкой, закатанной алюминиевым колпачком.

Ретарпен 2 400 000 ME

По ~ 2,27 г препарата во флакон из бесцветного стекла типа 3 вместимостью 15 мл, укупоренный резиновой пробкой, закатанной алюминиевым колпачком.

Вторичная упаковка

Ретарпен 120000 ME

Но 1 флакону в картонную пачку с инструкцией по применению.

Упаковка для стационаров: по 100 флаконов в картонную коробку с инструкциями по применению в количестве, равном количеству флаконов

Ретарпен 2 400 000 ME

По 1 флакону в картонную пачку с инструкцией по применению.

Упаковка для стационаров: по 50 флаконов в картонную коробку с инструкциями по применению в количестве, равном количеству флаконов Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N011272 Дата регистрации: 31.08.2010 Дата аннулирования: 2019-11-08 Владелец Регистрационного удостоверения: Сандоз ГмбХ
Австрия Производитель:   Представительство:   САНДОЗ Швейцария Дата обновления информации:   08.11.2019 Иллюстрированные инструкции